Naslov
Inhibicija kolinesteraza karbamatom albuterola
(Inhibition of cholinesterases by albuterol carbamate)

Autori
Kerep, Robert

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Prirodoslovno-matematički fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
26.02

Godina
2018

Stranica
49

Mentor
Bosak, Anita

Ključne riječi
acetilkolinesteraza, brzina karbamilacije, butirilkolinesteraza, selektivnost, stereoselektivnost
(acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, carbamylation rate selectivity, stereoselectivity)

Sažetak
Određene su konstante brzine inhibicije dviju butirilkolinesteraza (BChE ; EC 3.1.1.8) i dviju acetilkolinesteraza (AChE ; EC 3.1.1.7) s racemičnim, (R)- i (S)- N, N-dimetilkarbamatom albuterola (4-(2-(tert-butilamino)-1- hidroksietil)-2-(hidroksimetil)fenol. Korištene su ljudska (hBChE) i BChE izolirana iz seruma konja (hoBChE), rekombinantna ljudska AChE (hAChE) i AChE izolirana iz električnog organa jegulje (eeAChE). Karbamat albuterola je progresivno inhibirao sve ispitivane kolinesteraze s konstantama brzine inhibicije reda veličine 103- 105 dm3mol-1min-1, pri čemu je najbrže inhibirao hBChE. Ispitivani karbamat se pokazao selektivnim inhibitorom koji hBChE inhibira 8 puta brže od hAChE. Također, karbamat albuterola razlikuje kolinesteraze različitih vrsta, budući da hBChE inhibira 1, 7 puta brže od hoBChE, dok hAChE inhibira 34 puta brže od eeAChE. Ljudske BChE i AChE su stereoselektivni enzimi koji imaju 13, odnosno 4 puta veći afinitet prema (R)-karbamatu albuterola. Inhibicijski potencijal karbamata albuterola, kao i njegova selektivnost prema hBChE u odnosu na AChE, manja je od do sada ispitivanih karbamata slične strukture.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija

POVEZANOST RADA