Naslov
Pektinske mikrosfere kao nosači lipidno-alginatnih nanočestica s deksametazonom za nazalnu primjenu
(Pectin microspheres as carriers for dexamethasone-loaded lipid-alginate nanoparticles for nasal delivery)

Autori
Mrak, Lea

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
29.03

Godina
2018

Stranica
43

Mentor
Hafner, Anita

Ključne riječi
Pektin, nazalna primjena, mikrosfere, deksametazon, produljeno oslobađanje
(Pectin, nasal delivery, microspheres, dexamethasone, prolonged release)

Sažetak
Pektin je biorazgradljiv, biokompatibilan i netoksičan polisaharid. Zbog svojstava bioadhezivnosti i geliranja niskometoksilirani pektin je polimer izbora za izradu terapijskih sustava za nazalnu primjenu. Nazalnom primjenom kortikosteroida u liječenju nazalnih polipa mogu se izbjeći njihove dobro poznate nuspojave. Nažalost, brzo mukocilijarno čišćenje u nosnoj šupljini smanjuje vrijeme zadržavanja lijeka na mjestu učinka. Primjenom in situ gelirajućih sustava moguće je postići produljeno zadržavanje i produljeno oslobađanje lijeka, čime bi se osigurao lokalni učinak uz primjenu niže doze kortikosteroida. Cilj ovog rada bio je razviti pektinske mikrosfere s uklopljenim lipidno-alginatnim nanočesticama s deksametazonom koje će omogućiti produljeno vrijeme zadržavanja lijeka na nazalnoj sluznici te produljeno oslobađanje. Pripremljene su lipidno-alginatne nanočestice s deksametazonom uz maseni omjer lecitina i DDAB 10:1, lecitina i deksametazona 5:1 te koncentraciju alginata u konačnom sustavu od 200 ug ml-1. Pripremljene su nanočestice karakterizirane veličinom od 261+-5, 7 nm, zeta-potencijalom od -32, 5+-0, 6 mV i sadržajem deksametazona u suspenziji nanočestica od 241, 2+-6, 1 ug ml-1. Pektinske mikrosfere s uklopljenim lipidno-alginatnim nanočesticama s deksametazonom (DNM) i konvencionalne pektinske mikrosfere s deksametazonom (DM) uspješno su pripremljene tehnikom sušenja raspršivanjem uz relativno visoko iskorištenje procesa. DNM mikrosfere većeg su srednjeg promjera u odnosu na DM mikrosfere (redom 2, 76+-0, 1 um vs 2, 17+-0, 01). Nije uočena značajnija razlika u površinskom naboju DNM i DM mikrosfera (-36, 2+-1, 1 mV vs -36, 8+-1, 3 mV). Negativni zeta-potencijal upućuje na prisutnost pektina na površini pripravljenih mikrosfera. Sadržaj deksametazona u DNM i DM mikrosferama iznosio je redom 3, 3+-0, 3% i 3, 8+-0, 9%. DNM mikrosfere pokazale su bolja svojstva bubrenja u pročišćenoj vodi nego u SNF-u zbog umrežavanja pektina ionima Ca2+. Razlika u bubrenju između DNM i DM mikrosfera može se pripisati različitom sadržaju pektina u uspoređenim sustavima dobivenim sušenjem raspršivanjem. DNM mikrosfere osigurale su produljeno oslobađanje deksametazona bez naglog oslobađanja lijeka. Uklapanje deksametazona u lipidno-alginatne nanočestice rezultiralo je značajnijim produljenjem oslobađanja u usporedbi s uklapanjem lijeka u konvencionalni pektinski matriks, što pokazuje potencijal za produljeno oslobađanje lijeka in vivo.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Farmacija

POVEZANOST RADA