Naslov
Primjena polimernih micela u terapiji i dijagnostici tumorskih bolesti
(Application of polymeric micelles in cancer therapy and imaging)

Autori
Tršinar, Sara

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
12.04

Godina
2012

Stranica
56

Mentor
Pepić, Ivan

Ključne riječi
polimerne micele; pasivni ciljani učinak; EPR učinak; aktivni ciljani učinak; tumor-specifični ligandi; citostatici; kontrastna sredstva
(polymeric micelles; passive targeting; EPR effect; active targeting; tumor specific ligands; cytostatic drugs; tumor imaging agents)

Sažetak
Razvoj polimernih micela za primjenu u teraiji i dijagnostici tumorskih bolesti brzo naprduje. Primjena polimernih micela s uklopljenim citostaticima ili dijagnosticima kosigurava prevladavanje ograničenja klasičnih ljekovitih oblika (npr. nespecifična biodistribucija i učinak, problemi topljivosti, loša oralna bioraspoloživost, niski terapijski indeks). S ciljem oboljšanja biodistribucije i produljenja sistsemske cirkulacije antitumorskih lijekova, oblikovane su polimerne micele optimalne veličine i površinskih svojstva. Polimerne micele s uklopljenim lijekom selektivno se nakupljaju u tumorskom tkivu kao posljedica jedinstvene patofiiologije tumora, odnosno učinkom povećane permeabilnosti krvnih žila tumora i smanjenom limfnom drenažom (tzv. EPR učinak) te possebnostima tumorskog mikrookoliša (npr. temperatura, pH). Osim takvog pasivnog ciljanog učinka, površinu polimernih micela moguće je modificirati kemijskim konjugiranjem specifičnih liganada ili protutijela koji omogućuju selektivno vezanje nosača s uklopljenim lijekom za stanice tumora, odnosno selektivan učinak lijeka. Antitumorski lijekovi primjenjeni klasičnim ljekovitim oblicima neselektivno se raspodjeljuju iz sistemske cirkulacije u tkiva te utječu na stanice tumora, ali i na zdrave stanice. Ciljano molekulsko liječenje pristup je usmjeren na prevladavanje nedostataka klasičnih ljekovitih oblika. Polimerne micele s uklopljenim lijekom pasivnim i aktivnim ciljanim učinkom mogu povećati unutarstaničnuu koncentraciju lijeka u tumorskim stanicama, a izbjegavajući citotoksičnost zdravih stanica. Nadalje, kada se micele vežu na specifične receptore te zatim uđu u stanicu obično su prikrivene djelovanjem endosoma preko endocitoze posredovane receptorima ime zaobilaze prepoznavanje od strane P-glikoproteina. Iako micele nude mnoge prednosti kao nosači lijekova, još uvijek postoje brojna ograničenja njihove upotrebe, kao što su loša oralna bioraspoloživost, nestabilnost u sistemskoj cirkulaciji, neadekvatna distribucija u tkivima te toksičnost vezana uz površinski aktivne tvari koje grade takve nanosustave.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Farmacija

POVEZANOST RADA