Pregled bibliografske jedinice broj: 723386
Sinteza semikarbazidnih derivata primakina
Sinteza semikarbazidnih derivata primakina // X. Susret mladih kemijskih inženjera, Knjiga sažetaka / Findrik Blažević, Zvjezdana (ur.).
Zagreb: Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije Sveučilišta u Zagrebu, 2014. str. 139-139 (poster, domaća recenzija, sažetak, ostalo)
CROSBI ID: 723386 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca
Naslov
Sinteza semikarbazidnih derivata primakina
(Synthesis of novel semicarbazide derivatives of primaquine)
Autori
Cindrić, Matej ; Pavić, Kristina ; Perković, Ivana ; Zorc, Branka
Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, ostalo
Izvornik
X. Susret mladih kemijskih inženjera, Knjiga sažetaka
/ Findrik Blažević, Zvjezdana - Zagreb : Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije Sveučilišta u Zagrebu, 2014, 139-139
ISBN
978-953-6470-65-5
Skup
X. Susret mladih kemijskih inženjera
Mjesto i datum
Zagreb, Hrvatska, 20.02.2014. - 21.02.2014
Vrsta sudjelovanja
Poster
Vrsta recenzije
Domaća recenzija
Ključne riječi
primakin; sinteza; semikarbazidi
(primaquine; synthesis; semicarbazide)
Sažetak
Primakin (PQ) je poznati antimalarik i polazni spoj u dizajniranju potencijalno biološki aktivnih spojeva (1). Semikarbazidi su u novije vrijeme prepoznati kao važni farmakofori u spojevima različite biološke aktivnosti. U okviru prethodnih istraživanja sintetizirana je serija semikarbazida primakina s velikom selektivnošću na tumorske stanice MCF-7 s IC50 vrijednostima u mikromolarnom području. Najaktivniji spoj bio je benzilni derivat, dok je benzhidrilni derivat pokazao značajno citostatsko djelovanje prema svim ispitanim tumorskim staničnim linijama. Isti spoj bio je i najsnažniji inhibitor lipooksigenaze, dok su ostali semikarbazidi pokazali značajni antioksidativni učinak (2). Potaknuti ovim saznanjima sintetizirali smo 1, 4-supstituirane semikarbazide primakina 7a-c koji u položaju 1 preko karbonilnog premoštenja imaju vezanu molekulu primakina, a u položaju 4 aminski ostatak s dva, odnosno tri fenila. Na shemi su prikazana dva sintetska puta. Semikarbazidi primakina 7a-b sintetizirani su preko semikarbazida odgovorajućih amina 5a-b (2), dok je 7c dobiven preko benzotriazolida primakina 9 (1). Početni spoj u sintezi svih prekursora bio je klorid 1- benzotriazol karboksilne kiseline (BtcCl) 1 (3). Strukture novih spojeva potvrđene su IR, 1H i 13C NMR te masenom spektroskopijom. Ispitivanja njihovog antitumorskog i antioksidativnog djelovanja su u tijeku.
Izvorni jezik
Hrvatski
Znanstvena područja
Kemija, Farmacija
POVEZANOST RADA
Projekti:
006-0000000-3216 - Sinteza, karakterizacija i djelovanje potencijalnih i poznatih ljekovitih tvari (Zorc, Branka, MZOS ) ( CroRIS)
Ustanove:
Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zagreb
