Naslov
Sinteza i ispitivanje protuvirusnih i citostatskih učinaka novih acikličkih 1, 2, 4-triazolnih, pirimidinskih i purinskih analoga nukleozida
(Synthesis, antiviral and antitumor activity evaluations of new acyclic 1, 2, 4-triazole, pyrimidine and purine nucleoside analogues)

Autori
Benci, Krešimir

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, doktorska disertacija

Fakultet
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije

Mjesto
Zagreb

Datum
07.02

Godina
2013

Stranica
131

Mentor
Mintas, Mladen

Ključne riječi
sinteza; spektroskopska karakterizacija; određivanje stereostrukture rentgentskom strukturnom analizom; aciklički 1; 2; 4-triazolni; pirimidinski i purinski nukleozidni analozi; analozi kumarina i heterocikličkih baza; kondenzirani heterociklički sustavi kumarin[3; 2-c]tiofena; protuvirusni i protutumorski učinci
(synthesis; spectroscopic analysis; X-ray crystal structure study; acyclic 1; 2; 4-triazole; pyrimidine and purine nucleoside analogues; derivatives of coumarin and heterocyclic bases; condensed heterocyclic sysetm of coumarin[3; 2-c]tiophene; antiviral and antitumor evaluation)

Sažetak
Osnovni je cilj ovih istraživanja bio sintetizirati nove derivate acikličkih analoga nukleozidnih ili heterocikličkih baza-biomimetika, radi ispitivanja njihovih inhibitornih učinaka na patogene viruse i zloćudne stanice tumora porijeklom iz čovjeka, Svrha je tih farmakoloških ispitivanja izdvojiti strukture predvodnih spojeva koje bi imale učinkovite i selektivne inhibitorne učinke u odnosu na stanice normalnih fibroblasta (WI38 ili BJ). Sintetizirani su novi spojevi iz reda: A. acikličkih nukleozidnih analoga pirimidina (3-6) i purina (12-15, 18-21) sa sterički ometanim (Z)-4-amino-2-butenilnim pobočnim lancem ; B. nezasićenih nukleozidnih analoga uracila (22-25, 28 i 29), citozina (26, 27, 30 i 31) i adenina (34) sa sterički ometanim (Z)-4'-amino-2-butenilnim pobočnim lancem ; C. 1, 2, 4-triazolnih (46-48 i 50) i purinskih (49, 51-54) acikličkih ciklopropanskih nukleozidnih analoga ; D. 1, 2, 4-triazolnih (57-60), 4, 5-dicijanoimidazolnih (61) i purinskih (62-67) derivata kumarina, te njihovih acikličkih 1, 2, 4-triazolnih (68-71) i purinskih (72) analoga nukleozida ; E. ureidnih (77-81) i hidroksamskih (83 i 84) derivata kumarin[3, 2-c]tiofena ; F. 5-halogeniranih uracilnih (86-89), 1, 2, 4-triazolnih (90 i 91) i 1, 2, 3-benzotriazolnih (92) derivata kumarina, te derivata 5-fluoruracila (93) sa sterički ometanim 3'-hidroksipropenskim pobočnim lance. Strukture spojeva (A-D i F) sastoje se u osnovi od nukleozidnih baza i njihovih heterocikličkih analoga povezanih sa acikličkim pobočnim lance. Strukture spojeva E sadrže kao osnovnu sastavnicu kondenzirani heterociklički sustav kumarin[3, 2-c]tiofena. Spojevima razreda A-F ispitani su inhibitorni učinci na raspon zloćudnih stanica tumora porijeklom iz čovjeka, dok su spojevima razreda A-D ispitani inhibitorni učinci na raspon DNA- i RNA-virusa.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija

POVEZANOST RADA