Pregled bibliografske jedinice broj: 430626
Različiti mehanizmi protutumorskog djelovanja novosintetiziranih derivata benzotiofena
Različiti mehanizmi protutumorskog djelovanja novosintetiziranih derivata benzotiofena // Zbornik sažetaka 10. Hrvatskog biološkog kongresa / Besendorfer, Višnja ; Kopjar, Nevenka ; Vidaković-Cifrek, Željka ; Tkalec, Mirta ; Bauer, Nataša ; Lukša, Žaklin (ur.).
Zagreb: Hrvatsko biološko društvo, 2009. str. 88-89 (predavanje, domaća recenzija, sažetak, znanstveni)
CROSBI ID: 430626 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca
Naslov
Različiti mehanizmi protutumorskog djelovanja novosintetiziranih derivata benzotiofena
(Different mechanisms of antitumor activity by novel, structurally similar benzothiophene derivatives)
Autori
Ester, Katja ; Hranjec, Marijana ; Piantanida, Ivo ; Karminski-Zamola, Grace ; Kralj, Marijeta
Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni
Izvornik
Zbornik sažetaka 10. Hrvatskog biološkog kongresa
/ Besendorfer, Višnja ; Kopjar, Nevenka ; Vidaković-Cifrek, Željka ; Tkalec, Mirta ; Bauer, Nataša ; Lukša, Žaklin - Zagreb : Hrvatsko biološko društvo, 2009, 88-89
ISBN
978-953-6241-07-1
Skup
10. Hrvatski biološki kongres s međunarodnim sudjelovanjem
Mjesto i datum
Osijek, Hrvatska, 14.09.2009. - 20.09.2009
Vrsta sudjelovanja
Predavanje
Vrsta recenzije
Domaća recenzija
Ključne riječi
Protutumorski lijekovi; antiproliferativna aktivnost; DNK interakcije; stanični ciklus
(anticancer drugs; antiproliferative effects; DNA interactions; cell cycle)
Sažetak
Svakim danom se otkriva sve veći broj protutumorskih lijekova, a najobećavajuće rezultate daju lijekovi koji djeluju na staničnu DNK te na tubulin. Zbog toga su sintetizirani novi derivati piridin-amida i benzotiofen-naftiridona, te je istražen njihov potencijalni protutumorski učinak. Studije analize interakcija sa DNK pokazale su da se ciklički analozi interkaliraju unutar dvostruke uzvojnice. Zanimljivo, mala strukturna razlika među acikličkim derivatima utjecala je na različitu prirodu inetrakcija, jer je pokazano da se jedan derivat snažno veže za DNK u području malog utora, dok se drugi ne veže u biološki relevantnim uvjetima. Rezultati studije interakcija sa DNK preklapaju se sa antiproliferativnim učincima na rast nekoliko tumorskih staničnih linija, tj. MiaPaCa-2, HeLa, SW620, H460 i MCF-7. Svi su spojevi djelovali već u mikromolarnim koncentracijama. Antiproliferativna aktivnost praćena je promjenama u staničnom ciklusu, karakteriziranim zastojem u G2/M fazi. Analizom inhibicije topoizomeraze I utvrđeno je da ciklički derivati suprimiraju katalitičku aktivnost enzima. Snažan zastoj u G2/M fazi, te citotoksičnost spoja koji se ne veže na DNK sugerirali su mogući inhibitorni učinak na protein staničnog citoskeleta tubulin, što je potvrđeno korištenjem imunofluorescencije.
Izvorni jezik
Hrvatski
Znanstvena područja
Kemija, Biologija, Temeljne medicinske znanosti
POVEZANOST RADA
Projekti:
098-0982464-2514 - Uloga različitih mehanizama odgovora stanica na terapiju oštećenjem DNA (Kralj, Marijeta, MZOS ) ( CroRIS)
125-0982464-1356 - Novi heterocikli kao antitumorski i antivirusni (pametni) lijekovi (Hranjec, Marijana, MZOS ) ( CroRIS)
Ustanove:
Institut "Ruđer Bošković", Zagreb,
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb
Profili:
Ivo Piantanida
(autor)
Grace Karminski-Zamola
(autor)
Marijeta Kralj
(autor)
Katja Ester
(autor)
Marijana Hranjec
(autor)