Pregled bibliografske jedinice broj: 390863
Sinteza, citostatska i antivirusna ispitivanja acikličkih analoga purinskih nukleozida i C-6 fluoralkiliranih derivata pirimidina
Sinteza, citostatska i antivirusna ispitivanja acikličkih analoga purinskih nukleozida i C-6 fluoralkiliranih derivata pirimidina, 2009., doktorska disertacija, Prirodoslovno-matematički fakultet, Zagreb
CROSBI ID: 390863 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca
Naslov
Sinteza, citostatska i antivirusna ispitivanja acikličkih analoga purinskih nukleozida i C-6 fluoralkiliranih derivata pirimidina
(Synthesis, cytostatic and antiviral evaluations of acyclic purine nucleoside analogues and C-6 fluoroalkylated pyrimidine derivatives)
Autori
Krištafor, Svjetlana
Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, doktorska disertacija
Fakultet
Prirodoslovno-matematički fakultet
Mjesto
Zagreb
Datum
27.04
Godina
2009
Stranica
121
Mentor
Mintas, Mladen
Neposredni voditelj
Raić-Malić, Silvana
Ključne riječi
aciklički analozi purinskih nukleozida ; C-6 fluoralkilirani derivati pirimidina ; pozitron-emisijska tomografija ; genska terapija ; rentgenska strukturna analiza ; antivirusna i antitumorska ispitivanja
(acyclic purine nucleoside analogues ; C-6 fluoroalkylated pyrimidine derivatives ; positron-emission tomography ; gene therapy ; X-ray crystal structure analysis ; antiviral and cytostatic evaluations)
Sažetak
Višestupanjskim su sintezama pripravljeni novi spojevi iz reda A: acikličkih analoga purinskih nukleozida s 2-hidroksipropilnim i (2-hidroksietoksi)metilnim pobočnim lancima u položajima N-9 i/ili N-7 (7-30) i B: C-6 alkiliranih, fluoralkiliranih i fluorfenilalkiliranih derivata pirimidina (35-81). Novopripravljeni su spojevi ispitani na protuvirusna i protutumorska djelovanja. Od spojeva iz klase A, najizraženija citostatska djelovanja na pojedine stanične linije zloćudnih tumora porijeklom iz čovjeka pokazali su 2-amino-6-tiopurinski derivati 19 (IC50 0, 16 µ ; M) i 20 (IC50 3, 5 µ ; M). Niti jedan od ispitanih spojeva iz klase A nije pokazao značajniju antivirusnu aktivnost. Od spojeva klase B izraženija citostatska djelovanja su pokazali bromirani derivati pirimidina: 77 i 76 (IC50 0, 4-2 uM), 5-fenilpirimidinski derivat 81 s p-fluorfenilpropilnim lancem u položaju C-6 pirimidina (IC50 1-2 uM), 5-furilpirimidinski derivat 78 (IC50 2 uM) kao i spoj 49 s metilnom skupinom u položaju C-5 i p-fluorfeniletenilnim pobočnim lancem u položaju C-6 pirimidina (IC50 2 uM).
Izvorni jezik
Hrvatski
Znanstvena područja
Kemija
POVEZANOST RADA
Projekti:
MZOS-125-0982464-2922 - RAZVOJ NOVIH PROLIJEKOVA I LIJEKOVA PROTIV VIRUSA I RAKA (Mintas, Mladen, MZOS ) ( CroRIS)
MZOS-125-0982464-2925 - Razvoj i primjena novih molekula u pozitron-emisijskoj tomografiji (PET) (Raić-Malić, Silvana, MZOS ) ( CroRIS)
Ustanove:
Prirodoslovno-matematički fakultet, Zagreb,
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb
