Naslov
Sinteza i karakterizacija novih 1,2,3-triazolskih derivata harmina i klorokina s potencijalnim antimalarijskim djelovanjem
(Synthesis and characterization of chloroquine click derivatives with potential antimalarial activity)

Autori
Dužević, Marko

Vrsta, podvrsta
Ostale vrste radova, rektorova nagrada

Godina
2020

Ključne riječi
klorokin, harmin, click-kemija, alkin-azidna cikloadicija, antiplazmodijska aktivnost, 1, 2, 3-triazol
(chloroquine, harmine, click chemistry, alkyne azide cycloaddition, antiplasmodic activity, 1, 2, 3-triazole)

Sažetak
Malarija je jedna od najraširenijih parazitskih bolesti na svijetu koju je WHO 2016. svrstala na 6. mjesto 10 najčešćih uzroka smrti u zemljama s niskim stupnjem razvoja. Iako je u proteklom desetljeću došlo do pozitivnog napretka po pitanju njezinog liječenja i prevencije, i dalje postoji velika potreba za razvojem novih antimalarika zbog pojave i širenja sojeva rezistentnih na konvencionalne lijekove. Do pojave novijih molekula, u prošlosti se, zbog svog dobrog sigurnosnog profila, djelotvornosti i isplative sinteze, vrlo često primjenjivao klorokin koji je i dan danas koristi kao lijek uzor za razvoj novih alternativih antimalarika. S ciljem pojačavanja njegove antiplazmodijske aktivnosti na rezistentne sojeve, metodom click-kemije sintetizirana su četiri nova kinolin-1H-1, 2, 3-triazolska hibrida s harminom/harmolom, alkaloidom biljnog podrijetla koji također ima antimalarijsko djelovanje. U radu su detaljno opisani postupci njihove sinteze te rezultati strukturne karakterizacije spektroskopskim i analitičkim metodama. Svi sintetizirani spojevi pokazali su potencijal za dobru oralnu bioraspoloživost, a daljnjim istraživanjima, koja nadilaze okvire ovog rada, biti će ispitano njihovo antiplazmodijsko djelovanje na vrste roda Plasmodium i citotoksičnost na humanu staničnu liniju.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

Napomena
Mentorica: Ivana Perković

POVEZANOST RADA