Naslov
Sinteza i karakterizacija novih hibrida harmina i primakina s potencijalnim citostatskim djelovanjem
(Synthesis and characterization of novel harmine- primquine hybrids with potential cytostatic activity)

Autori
Vrdoljak, Ivana ; Vuk, Jakov ; Pavić, Kristina

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni

Izvornik
9. SIMPOZIJ STUDENATA FARMACIJE I MEDICINSKE BIOKEMIJE (FARMEBS 2021) Knjiga Sažetaka / Keser, Toma ; Šakić, Davor - Zagreb : Farmaceutsko-biokemijski fakultet Sveučilišta u Zagrebu, 2021, 19-19

ISBN
978-953-8273-09-4

Skup
9. SIMPOZIJ STUDENATA FARMACIJE I MEDICINSKE BIOKEMIJE (FARMEBS 2021)

Mjesto i datum
Zagreb, Hrvatska, 30.09.2021

Vrsta sudjelovanja
Predavanje

Vrsta recenzije
Domaća recenzija

Ključne riječi
harmin ; primakin ; hibridi ; 1, 2, 3-triazol ; urea
(harmine ; primaquine ; hybrids ; 1, 2, 3-triazole ; urea)

Sažetak
Rak je zajednički naziv za skupinu bolesti koje definira nekontrolirani rast malignih stanica. Svjetska zdravstvena organizacija je 2018. godine svrstala karcinom na drugo mjesto po uzroku smrti u svijetu [1]. Liječenje karcinoma uključuje kombinaciju više citostatika, radioterapiju ili pak kirurško odstranjenje. Unatoč značajnom napretku u terapiji ovih bolesti, problem i dalje predstavlja mala selektivnost ili prevelika toksičnost citostatika, što dovodi do ozbiljnih nuspojava, a uočena je i rezistencija tumorskih stanica na citostatike. Zbog svega navedenog postoji velika potreba za razvojem novih, selektivnijih i manje toksičnih citostatika. Zbog dokazanih antiproliferativnih svojstava primakina, poznatog antimalarika, i harmina, prirodnog harmala alkaloida, odlučili smo se na povezivanje tih dviju molekula u jednu kako bi dobili novi potencijalni antitumorski lijek. Variranjem mjesta supstitucije na harminskom dijelu molekule (O6, O7 ili N9) te vrste poveznice (urea ili 1, 2, 3-triazol) nastojali smo pojačati citostatsko djelovanje. Sintetizirana su tri derivata uree benzotriazolskom metodom [2], dok su metodom klik-kemije [3] sintetizirana tri derivata triazola. U radu su detaljno opisani postupci sinteze i strukturne karakterizacije spektroskopskim i analitičkim metodama šest novih hibridnih spojeva primakina i harmina. Novosintetizirani spojevi ne pokazuju potencijal za dobru oralnu bioraspoloživost te bi se u njihovom optimiranju trebalo ići prema poboljšanju bioraspoloživosti. U daljnjim istraživanjima, koja nadilaze okvire ovog rada, bit će ispitano njihovo citostatsko djelovanje na niz humanih malignih staničnih linija.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

POVEZANOST RADA