Naslov
Sinteza i karakterizacija druge generacije urea i bis-urea primakina s aminoalkoholima
(Synthesis and characterization of the second generation of primaquine ureas and bis-ureas with aminoalcohols)

Autori
Boić, Hrvoje

Vrsta, podvrsta
Ostale vrste radova, rektorova nagrada

Godina
2018

Ključne riječi
primakin, fluor, rak, urea, bis-urea
(primaquine, fluorine, cancer, urea, bis-urea)

Sažetak
Unatoč inovativnosti farmaceutske industrije i napretku znanosti te značajnom poboljšanju ishoda liječenja i produljenju očekivane životne dobi u populaciji oboljelih, rak, odnosno maligna oboljenja su i dalje među vodećim uzročnicima smrti. Stoga posve opravdano postoji značajni impuls i potreba za novim lijekovima. U uvodnom dijelu ovog rada predstavljen je potencijal antimalarika primakina kao vodećeg spoja za razvoj novih citostatika. Nadalje, opisane su prednosti i povoljni učinci uvođenja atoma fluora u nove kemijske entitete, potencijalne lijekove. Ovaj rad je nastavak dugogodišnjih istraživanja novih derivata primakina s citostatskim djelovanjem u Zavodu za farmaceutsku kemiju Sveučilišta u Zagrebu Farmaceutsko- biokemijskog fakulteta. Rezultati prethodnih istraživanja temelj su dizajniranja nove generacije urea i bis-urea primakina kao potencijalnih citostatika i/ili antimalarika koje u svojoj strukturi sadrže atom fluora ili rigidniji ciklički aminoalkohol. Sintetizirane su dvije serije spojeva: uree 3a-b i bis-uree primakina 6a-d koje su karakterizirane uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, MS, 1H i 13C NMR). Navedeni spojevi u potpunosti ili gotovo u potpunosti zadovoljavaju kriterije dane Lipinskijevim i Gelovanijevim pravilima, odnosno kriterijima Bioavailability radara (SwissADME) za male molekule. Trenutno su u tijeku ispitivanja citostatskog i antimalarijskog djelovanja sintetiziranih spojeva koja prelaze okvire ovog rada.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

Napomena
Mentorica rada je Zrinka Rajić.

POVEZANOST RADA