Naslov
Sinteza i karakterizacija harmizinina triazolskog tipa, hibridnih spojeva harmina i artemizinina
(Synthesis and characterization of triazole type harmisinins, harmine and artemisinin hybrid drugs)

Autori
Rešetar, Josip

Vrsta, podvrsta
Ostale vrste radova, rektorova nagrada

Godina
2022

Ključne riječi
artemizinin, harmin, klik-kemija, rak, protutumorsko djelovanje, antimalarijsko djelovanje
(artemisinin, harmine, click-chemistry, cancer, antitumour activity, antimalarial activity)

Sažetak
Terapija raka, po učestalosti drugog uzročnika smrti u svijetu, zbog nedovoljne selektivnosti, izražene toksičnosti i rezistencije na postojeće citostatike, postaje sve veći izazov. S druge strane, od malarije, zarazne tropske bolesti, godišnje premine preko 600 000 osoba, a terapija je otežana zbog pojave multirezistentnih parazita roda Plasmodium. Stoga je potrebno usmjeriti istraživanja prema pronalasku molekula s novim mehanizmima djelovanja. Zbog dokazanih antimalarijskih i protutumorskih svojstava antimalarijskog lijeka artemizinina te β-karbolinskog alkaloida harmina, u ovom je radu prikazana sinteza njihovih hibrida - harmizinina. Cu(I) kataliziranom alkin-azid cikloadicijom (klik- reakcijom) alkina artemizinina 13 i azida β-karbolina 4, 7 i 12, preko triazolske poveznice, pripravljene su ciljane hibridne molekule 14-16 (Shema). Strukture novosintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (1H i 13C NMR, MS i IR). U daljnjim istraživanjima, koja nadilaze okvire ovog rada, ispitat će se njihovo protutumorsko i antimalarijsko djelovanje.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

Napomena
Mentorica rada je Zrinka Rajić.

POVEZANOST RADA