Naslov
Doprinos kristalografije u istraživanju, proizvodnji i kontroli lijekova
(The contribution of crystallography in the research, production and control of drugs)

Autori
Meštrović, Ernest

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni

Izvornik
Predavanje sekcija za analitiku lijekova / - , 2014, 1-1

Skup
Predavanje sekcija za analitiku lijekova, Hrvatsko farmaceutsko društvo

Mjesto i datum
Zagreb, Hrvatska, 24.04.2014

Vrsta sudjelovanja
Plenarno

Vrsta recenzije
Nije recenziran

Ključne riječi
Kristalografija ; kristalna struktura ; istraživanje lijekova ; djelatne tvari ; aktivno mjesto
(Crystallography ; crystal structure ; drug research ; active substances ; active site)

Sažetak
Nakon sto godina od otkrića ogiba rendgenskog zračenja na kristalima, rendgenska kristalografija postaje vodeća znanost koja proučava kristalnu strukturu i svojstva materijala. Kristalografija je u središtu razvoja niza fundamentalnih znanstvenih područja počevši od istraživanja novih materijala, sustava za pohranu i konverzije energije, istraživanju strukture spojeva koji nastaju organskom sintezom ili su izolirani iz prirodnih materijala a posjeduju kiralne centre. Kristalografija ima mnogo primjena te prožima naš svakodnevni život i predstavlja kralježnicu industrije, koja se sve više oslanja na nova znanja u razvoju novih proizvoda: proizvodnja hrane, aeronautika, automobilska, elektromehanička, farmaceutska industrija, rudarstvo, kozmetika. O tome koliko kritalografija doprinosi znanosti najbolje se ogleda u broju od 48 znanstvenika koji su dobili Nobelove nagrade za otkrića koja su izravno ili neizravno povezana s kristalografijom tj s određivanjem strukture tvari. Istraživanje i razvoj lijekova po svojoj složenosti i izazovima pripada u sam vrh ljudske djelatnosti. To je potpuno razumljivo poradi utjecaja koja ta djelatnost ima na sveukupnu populaciju kroz liječenje i prevenciji bolesti. Uzimajući u obzir da svojstva djelatnih tvari ovise o strukturi molekula dovodi nas do potrebe da se struktura što točnije odredi te da se promjena struk što točnije prate. Upravo radi toga u procesu otkrića novih lijekova kristalografija ima važnu ulogu. Primjerice ukoliko se obavlja istraživanje koje za cilj ima pronaći lijek koji suzbija određene štetne bakterije ili viruse, prvo treba naći molekulu koja može blokirati aktivne proteine (enzime) što napadaju čovječju stanicu. Ako znaju oblik proteina, znanstvenici mogu dizajnirati spoj koji se može pričvrstiti na aktivno mjesto proteina i tako onemogućiti njegovo štetno djelovanja. Nakon što se određena molekula potvrdi kao izgledan kandidat za novi lijek slijede faza istraživanja i razvoju tijekom koje se optimira sintetski put i istražuju svojstva čvrstog stanja u kojima se molekule pojavljuju. Poznato je da molekule mogu kristalizirati u različitim kristalnim oblicima koji nerijetko pokazuju različitu topljivost, brzinu otapanja, kemijsku stabilnost, različite morfološke karakteristike. Da bi u potpunosti odredili suodnos između različitih formi i njihovu stabilnost potrebno je kristalne oblike nedvojbeno opisati tj odrediti im kristalnu strukturu. Jedina apsolutna metoda koja to omogučuje temelji se na difrakciji rendgenskog zračenja na monokristalnom uzrorku (Single crystal XRD). Da bi priredili prihvatljivi dozirni oblik djelatna tvar u kombinaciji s pomoćnim sredstvima (excipijensima) tvore smjese koje ovisno o tehnologije prevodimo u tablete, kapsule, punila za inhalatore, kreme, gelove ili neke druge ljekovite oblike. Iznimne je važnosti istražiti i kontrolirati interakcije do kojih dolazi u tim višekompenentnim sustavima kao i i možebitne pretvorbe kristalnih oblika koje mogu nastupiti tijekom tehnoloških procesa. Za sva ova istraživanja nedvojben odgovor daje difrakcija rendgenskog zračenja na polikristalnom uzorku (XRPD). Sva spomenuta znanja temeljena na kristalografiji koriste se i tijekom proizvodnje i na taj način omogućavaju sustavnu kontrolu lijekova. Što se iz predavanja može naučiti: Na koji način se podatci o kristalnoj strukturi mogu iskoristiti za kontrolu lijekova. Biti će prikazana u kojem slučaju je korištenje kristalografije neizbježno a gdje postoji mogućnost korištenja alternativnih metoda. Biti će prikazani novi trendovi primjene kristalografije u istraživanju lijekova i djelatnih tvari. Kome je predavanje namijenjeno: Predavanje je namijenjeno osobama koji se bave istraživanjem, razvojem, proizvodnjom, kontrolom i registracijom lijekova. Predavanje će biti koncipirano na taj način da može poslužiti svim ljekarnicima u obnovi i proširenju znanja iz područja istraživanja i razvoja lijekova.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

Napomena
Ovim predavanjem obilježava se 2014 godina kao
međunarodna godina kristalografije prema preporuci
UNESCA i Međunarodne Unije za kristalografiju.
Opća skupština Ujedinjenih naroda, na svojem
zasjedanju 15. srpnja 2012., donijela je
Rezoluciju 66/284 kojom se 2014. proglašava
Međunarodnom godinom kristalografije
(International Year of Crystallography, IYCr2014)

POVEZANOST RADA