Naslov
Sinteza i karakterizacija novih hibridnih urea harmina i meflokina
(Synthesis and Characterization of Novel Harmine and Mefloquine Hybrid Ureas)

Autori
Tušek, Sara

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
15.07

Godina
2022

Stranica
78

Mentor
Pavić, Kristina

Ključne riječi
harmin, meflokin, urea, CDI
(harmine, mefloquine, urea, CDI)

Sažetak
Ovaj rad dio je istraživanja provedenog na Zavodu za farmaceutsku kemiju Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta Sveučilišta u Zagrebu. Istraživanje obuhvaća dizajn, sintezu i biološku evaluaciju derivata harmina s potencijalnim antimalarijskim djelovanjem. Cilj ovog rada bila je sinteza i karakterizacija novih hibridnih urea harmina i meflokina. Sinteza je započeta prevođenjem derivata meflokina do odgovarajućeg amina 1. Harmol 2 je dobiven iz harmina, dok je fenol 7 dobiven iz 5-metoksitriptamina. Harmin, harmol i fenol 7 su pomoću 2-(Boc-amino)etil bromida i klorovodične kiseline prevedeni u odgovarajuće amine 3, 5 i 10. Nukleofilnom supstitucijom uz CDI iz amina 3, 5 i 10 te amina 1 sintetizirani su konačni produkti – uree 12a-c. Strukture svih novosintetiziranih spojeva potvrđene su uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, 1H i 13C NMR, MS) te im je određena temperatura tališta. Sva tri konačna spoja djelomično zadovoljavaju Lipinskijeva i Veberova pravila koja se koriste za predviđanje oralne bioraspoloživosti lijekova. Također, web alat SwissADME predviđa slabu oralnu bioraspoloživost urea 12a-c. Antimalarijsko i citostatsko djelovanje novosintetiziranih derivata bit će ispitano u daljnjim istraživanjima koja prelaze okvire ovog rada.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

POVEZANOST RADA