Naslov
Fizičko-kemijska karakterizacija in situ gelirajućih nanosuspenzija flutikazonpropionata za nazalnu primjenu
(Physicochemical characterization of fluticasone propionate in situ gelling nanosuspension for nasal delivery)

Autori
Horvat, David

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
21.06

Godina
2021

Stranica
40

Mentor
Anita Hafner

Neposredni voditelj
Nižić Nodilo, Laura

Ključne riječi
In situ gelirajuća nanosuspenzija ; flutikazonpropionat ; nazalna primjena lijekova ; reologija ; pektin ; hijaluronska kiselina
(In situ gelling nanosuspension, fluticasone propionate, nasal delivery of drugs, rheology, pectin, hyaluronic acid)

Sažetak
Nazalna primjena kortikosteroida omogućuje liječenje oboljenja nosne sluznice uz primjenu manjih doza lijeka, bez značajne sistemske izloženosti i uz smanjen rizik od sistemskih nuspojava. Veliki potencijal u nazalnoj primjeni imaju in situ gelirajuće otopine/nanosuspenzije koje se kao tekuće formulacije lako primjenjuju raspršivanjem u nosnu šupljinu, a u dodiru s nosnom sluznicom geliraju te tako osiguravaju dulje zadržavanje na mjestu primjene i produljeno oslobađanje lijeka. Cilj ovog rada bio je pripremiti in situ gelirajuće nanosuspenzije flutikazonpropionata različitog masenog omjera sa surfaktantom polisorbatom 80 i stalnim polimernim sastavom te ispitati utjecaj omjera lijeka i surfaktanta u in situ gelirajućim nanosuspenzijama flutikazonpropionata na uspješnost mljevenja (veličinu nanočestica), zeta potencijal nanočestica, površinsku napetost in situ gelirajućeg sustava, viskoznost pri mirovanju, vrijeme geliranja i svojstva gela formiranog pri miješanju nanosuspenzije s umjetnim nosnim fluidom. In situ gelirajuće nanosuspenzije flutikazonpropionata (0, 3 % - 0, 6 %, m/m) s polisorbatom 80 (0, 3 % - 0, 6 %, m/m) u otopini pektina (0, 9 %, m/m) i natrijevog hijaluronata (0, 02 %, m/m), uz manitol kao sredstvo za izotonizaciju (4, 0 %, m/m), uspješno su pripravljene. Srednja veličina čestica lijeka u nanosuspenzijama kretala se između 129, 1 ± 1, 8 nm do 162, 7 ± 3, 7 nm. Indeks polidisperznosti iznosio je od 0, 213 ± 0, 015 do 0, 297 ± 0, 040. Zeta potencijal nanočestica u nanosuspenzijama iznosio je od -83, 9 ± 2, 4 mV do -75, 3 ± 2, 6 mV što pripravljene nanosuspenzije svrstava u stabilne sustave u kojima se ne očekuje agregacija čestica. Površinska napetost in situ gelirajućih nanosustava kretala se između 35, 09 ± 0, 17 mN/m i 37, 51 ± 0, 19 mN/m što potvrđuje prikladnost formulacije za primjenu raspršivanjem i dobar stupanj močenja čestica. Viskoznost pri mirovanju nanosuspenzija kretala se od 8, 24 ± 0, 14 mPa s do 10, 08 ± 1, 21 mPa s. Pri najvećem udjelu flutikazonpropionata, viskoznost pri mirovanju rasla je s povećanjem koncentracije polisorbata 80 u nanosuspenziji. Sve pripravljene in situ gelirajuće nanosuspenzije flutikazonpropionata gelirale su odmah nakon miješanja s umjetnim nosnim fluidom. Pripravljeni gelovi dostatne su stabilnosti: oscilacijskim testom utvrđeno je da je modul pohrane (G') bio veći od modula gubitka (G') pri promjeni kutne frekvencije od 1 do 100 rad/s. Ostvareni rezultati mogu poslužiti kao polazišna točka u razvoju in situ gelirajućih nanosuspenzija kortikosteroida.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Farmacija

POVEZANOST RADA