Naslov
Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III
(Study of novel fluorophore-guanidine conjugates as ligands of human dipeptidyl-peptidase III combined experimental and computational approach)

Autori
Ćehić, Mirsada

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, doktorska disertacija

Fakultet
Prirodoslovno-matematički fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
04.10

Godina
2019

Stranica
131

Mentor
Tomić, Sanja ; Piantanida, Ivo

Ključne riječi
cijanin ; DNA ; DPP III ; fluorescencija ; gvanidinokarbonilpirol ; piren ; RNA
(cyanine ; DNA ; DPP III ; fluorescence : guanidiniocarbonylpyrrole : pyrene : RNA)

Sažetak
U ovom istraživanju ispitane su interkacije 7 novih konjugata gvanidiniokarbonilpirol (GCP)- fluorofora s humanom dipeptidil peptidazom III (DPP III) te je utvrđeno snažno vezanje svih spojeva u aktivno mjesto enzima, ali s vrlo različitim fluorimetrijskim odgovorom. Pozitivno nabijen lizinski bočni ogranak značajno je doprinio povećanju topljivosti spojeva i smanjenju jakosti fluorescentnog odgovora pri vezanju na DPP III, te potpuno ukinuo inhibitivni učinak na enzimsku aktivnost DPP III, dok su analozi s nenabijenom poveznicom pokazali snažniji porast emisije i učinkoviti su inhibitori enzima. Daleko najbolji fluorimetrijski odgovor i inhibitorna svojstva pokazao je analog GCP-cijanin, što ga čini dobrim sustavom za daljnje studije u kontekstu teragonstičkih primjena vezanih za humanu DPP III. U sklopu ove disertacije provedeno je istraživanje interakcija derivata GCP-pirena s dvolančanim DNA i RNA, pri čemu je ustanovljen visok afinitet vezanja i značajna razlika u fluorimetrijskim odgovorima, čime ti spojevi pokazuju svojstva dvostrukih senzora, koji omogućuju praćenje enzima DPP III te dvolančane DNA i RNA.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Interdisciplinarne prirodne znanosti

POVEZANOST RADA