Pregled bibliografske jedinice broj: 987982
Sinteza i antiproliferativna aktivnost cikličkih amidino-supstituiranih 2-arilbenzoksazola
Sinteza i antiproliferativna aktivnost cikličkih amidino-supstituiranih 2-arilbenzoksazola // Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a - Knjiga sažetaka / Primožić, I. (ur.).
Zagreb: Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Zagrebu, 2019. str. 30-30 (poster, domaća recenzija, sažetak, znanstveni)
CROSBI ID: 987982 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca
Naslov
Sinteza i antiproliferativna aktivnost cikličkih
amidino-supstituiranih 2-arilbenzoksazola
(Synthesis and anti-proliferative activity of
cyclic amidino-substituted 2-arylbenzoxazoles)
Autori
Ptiček, Lucija ; Grbčić, Petra ; Kraljević Pavelić, Sandra ; Racane, Livio
Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni
Izvornik
Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a - Knjiga sažetaka
/ Primožić, I. - Zagreb : Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Zagrebu, 2019, 30-30
ISBN
978-953-6076-49-9
Skup
3. Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a = 3rd Faculty of Science PhD Student Symposium
Mjesto i datum
Zagreb, Hrvatska, 22.02.2019
Vrsta sudjelovanja
Poster
Vrsta recenzije
Domaća recenzija
Ključne riječi
benzoksazol ; amidin ; antiproliferativna aktivnost
(benzoxazole ; amidine ; anti-proliferative activity)
Sažetak
Prema ranije razrađenom sintetskom putu za pripravu amidino-supstituiranih benzotiazola priređeni su dosad neopisani izomerni, različito amidino-supstituirani 2-aminofenoli. Priprava uključuje kiselo-kataliziranu Pinnerovu reakciju čime su izolirani amidino- supstituirani 2-aminofenoli u obliku zwitteriona. Tako dobiveni prekursori predstavljaju građevne jedinice za kondenzacijske reakcije sa komercijalno dostupnim karboksilnim kiselinama te omogućuju daljnju sintezu velikog broja raznolikih, potencijalno biološki aktivnih spojeva. Cilj ovog rada bila je usporedba antiproliferativne aktivnosti različitih cikličkih amidino- supstituiranih 2-arilbenzazola. Nedavno su objavljena istraživanja antiproliferativne aktivnosti peterocikličkih imidazolinil amidino-supstituiranih 2-aril- i 2- heteroarilbenzotiazola na četiri tumorske stanične linije. Predstavljeni su rezultati u mikromolarnim koncentracijama za inhibiciju rasta stanica u rasponu vrijednosti IC50 = 0, 3 – 29, 1. Ovdje je opisana sinteza šest različitih amidino-supstituiranih 2- arilbenzoksazola mesilata 4a – 4f dobivenih u reakcijama kondenzacije izomernih cikličkih amidino-supstituiranih 2-aminofenola sa tri različite aromatske karboksilne kiseline te in vitro ispitivanje njihove antiproliferativne aktivnosti na tumorskim staničnim linijama duktalnog adenokarcinoma gušterače (CFPAC-1), metastatskog kolorektalnog adenokarcinoma (SW620), hepatocelularnog karcinoma jetre (HepG2) i karcinoma grlića maternice (HeLa) kao i na zdravim stanicama fibroblasta ljudske kože (HFF-1). Novo priređeni analogni benzoksazolski derivati pokazali su antiproliferativnu aktivnost u rasponu koncentracija IC50 = 0, 16 – 24, 26 μM na testiranim staničnim linijama što ukazuje na podjednako dobru antitumorsku aktivnost, neovisno o ispitivanim heterocikličkim jezgrama.
Izvorni jezik
Hrvatski
Znanstvena područja
Kemija, Biotehnologija u biomedicini (prirodno područje, biomedicina i zdravstvo, biotehničko područje)
POVEZANOST RADA
Projekti:
HRZZ-IP-2018-01-4379 - Istraživanje antioksidativnog djelovanja benzazolskog skeleta u dizajnu novih antitumorskih agensa (AntioxPot) (Hranjec, Marijana, HRZZ - 2018-01) ( CroRIS)
Ustanove:
Tekstilno-tehnološki fakultet, Zagreb,
Sveučilište u Rijeci - Odjel za biotehnologiju
Profili:
Livio Racane
(autor)
Petra Grbčić
(autor)
Sandra Kraljević Pavelić
(autor)
Lucija Ptiček
(autor)