Naslov
Inhibitori receptora tirozin kinaze za epidermalni faktor rasta
(Inhibitors of tyrosine kinase receptors for epidermal growth factor)

Autori
Roca, Antun

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
18.10

Godina
2013

Stranica
55

Mentor
Jadrijevi-Mladar Takač, Milena

Neposredni voditelj
Jadrijevi-Mladar Takač, Milena

Ključne riječi
Inhibitori protein tirozin kinaze; protein kinaza; EGFR; epidermalni faktor rasta; signalizacija; rak
(Protein tyrosin kinase inhibitors; protein kinase; EGFR; epidermal growth factor; signalization; cancer)

Sažetak
Rak je stanje koje nastaje kao posljedica sloma regulacijskih mehanizama koji upravljaju ponašanjem normalne stanice. Za razvoj raka potrebno je da stanice tumora poprime nekoliko obilježja uključujući smanjenu potrebu za izvanstaničnim faktorima rasta. Ove sposobnosti omogućavaju procesi koji uključuju poremećenu aktivnost protein kinaza. Posljednjeg desetljeća došlo je do naglog napretka u razvoju specifičnih malih molekula inhibitora protein kinaza. Taj razvoj su omogućile nove spoznaje o strukturi protein kinaza, te mogućnost računalnog pretraživanja knjižnica kemijskih spojeva u potrazi za traženim molekulskim strukturama. Receptorska protein tirozin kinaza čija je prekomjerna aktivnost česta u stanicama raka je receptor za epidermalni faktor rasta. Anilino kinazolini su skupina inhibitora protein tirozin kinaza koji su se pokazali uspješnim u inhibiciji receptora za EGF. Anilino kinazolini bioaktivacijom u organizmu mogu dovesti do ozbiljnih nuspojava i hepatotoksičnosti. Računalnim programom ADMET PredictorTM 6.5 postoji mogućnost predviđanja toksičnog potencijala molekule. Rezultati ove studije otkrili su da je lapatinib koji je najmanje potentan inhibitor protein tirozin kinaze između ispitivanih anilino kinazolina, derivat anilino kinazolina za kojega su izračunati najveći parametri njegove potencijalne toksičnosti.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Farmacija

POVEZANOST RADA