Naslov
Inkluzijski kompleksi zaleplona s prirodnim i polimernim ciklodekstrinima
(Inclusion complexes of zaleplon with natural and polymeric cyclodextrins)

Autori
Artuković, Matea

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Farmaceutsko-biokemijski fakultet

Mjesto
ZAgreb

Datum
29.06

Godina
2011

Stranica
41

Mentor
Jug, Mario

Ključne riječi
inkluzijski kompleks; β-ciklodekstrin; EPI-β-ciklodekstrin; zaleplon; konstanta stabilnosti; topljivost; fizička smjesa; amorfnost; kristaliničnost; oslobađanje in vitro
(inclusion complex; β-cyclodextrin; EPI-β-cyclodextrin; zaleplon; stability constant; solubility; physical mixture; amorphous; crystallinity; in vitro dissolution)

Sažetak
Cilj rada bio je ispitati interakciju hipnotika zaleplona s prirodnim β-ciklodekstrinom i njegovim u vodi topljivim epiklorohidrin-polimerom u otopini i u čvrstom stanju te usporediti dobivene rezultate u svrhu vrednovanja učinkovitosti navedenih ciklodekstrina u pripremi oralnog dozirnog oblika s trenutnim oslobađanjem. Provedene su solubilizacijska ispitivanja u otopini, termička (DSC) i spektralna analiza (XRPD) te analiza veličina čestica na uzorku dobivenom metodom sušenja raspršivanjem, kao i ispitivanje oslobađanja lijeka in vitro uvjetima u simuliranom gastričkom, duodenalnom i intestinalnom mediju. Opisane su karakteristike ciklodekstrina, njihova priprava, mehanizam stvaranja kompleksa te uloga. Opisana su farmakokinetička i farmakodinamička svojstva zaleplona, njegova primjena i usporedba s lijekovima iz iste farmakoterapijske skupine. Rezultati su pokazali da oba ispitivana ciklodekstrina povećavaju topljivost zaleplona u vodi, pri čemu je učinak β-ciklodekstrina veći. Primjena tehnoloških parametara (ultrazvuka i zagrijavanja) pojačava interakciju lijeka s β-ciklodekstrinom, dok nepovoljno utječe na kompleksaciju s njegovim polimernim derivatom. Metoda sušenja raspršivanjem pogodna je za pripravu kompleksa u čvrstom stanju pri čemu nastaje amorfni inkluzijski kompleks poboljšane topljivosti. Oslobađanje lijeka u in vitro uvjetima brzo je i potpuno u prisutnosti oba ispitivana ciklodekstrina, te neovisno o pH medija, pa se stoga oba ispitivana ciklodekstrina mogu koristiti u oblikovanju čvrstih dozirnih oblika s trenutnim oslobađanjem.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Farmacija

POVEZANOST RADA