Pregled bibliografske jedinice broj: 292052
Sinteza, rendgenska kristalna strukturna analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja novih nezasićenih acikličkih i epoksidnih nukleozidnih analoga
Sinteza, rendgenska kristalna strukturna analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja novih nezasićenih acikličkih i epoksidnih nukleozidnih analoga // 20. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera - Knjiga sažetaka / Vasić - Rački, Đurđa (ur.).
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa (HDKI), 2007. str. 98-98 (poster, nije recenziran, sažetak, znanstveni)
CROSBI ID: 292052 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca
Naslov
Sinteza, rendgenska kristalna strukturna analiza, antivirusna i citostatska ispitivanja novih nezasićenih acikličkih i epoksidnih nukleozidnih analoga
(Synthesis, X-Ray Crystal Structural Study, Antiviral And Cytostatic Evaluations Of The Novel Unsaturated Acyclic And Epoxide Nucleoside Analogues)
Autori
Krištafor, Vedran ; Raić-Malić, Silvana ; Cetina, Mario ; Kralj, Marijeta ; Šuman, Lidija ; Pavelić, Krešimir ; Balzarini, Jan ; De Clercq, Erik ; Mintas, Mladen
Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni
Izvornik
20. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera - Knjiga sažetaka
/ Vasić - Rački, Đurđa - Zagreb : Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa (HDKI), 2007, 98-98
ISBN
978-953-6894-29-1
Skup
20. Jubilarni hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera
Mjesto i datum
Zagreb, Hrvatska, 26.02.2007. - 01.03.2007
Vrsta sudjelovanja
Poster
Vrsta recenzije
Nije recenziran
Ključne riječi
nezasićeni aciklički nukleozidni analozi ; epoksidni nukleozidni analozi ; rendgenska strukturna analiza ; antivirusna i citostatska djelovanja
(unsaturated acyclic nucleoside analogues ; epoxide nucleoside analogues ; X-ray crystal structural study ; antiviral and cytostatic evaluations)
Sažetak
Sintetizirana je serija novih purinskih i pirimidinskih nukleozidnih analoga u kojima je šećerni dio zamijenjen s 4-amino-2-butenilnim (2-6 i 10-18) i epoksidnim (8 i 20) lancima. Z- (2-6) i E-izomeri (10-18) nezasićenih acikličkih nukleozidnih analoga su sintetizirani kondenzacijom 2- i 6- supstituiranih purinskih i 5-supstituiranih uracilnih baza sa Z- (1) ili E- ftalimidnim (9) prekursorima. Epoksidni nukleozidni analozi (8 i 20) su dobiveni epoksidacijom spojeva 1 i 9 s m-klorperbenzojevom kiselinom, te zatim kondenzacijom s adeninom. Na novosintetiziranim spojevima provedena su antivirusna i antitumorska ispitivanja. Od nezasićenih nukleozidnih analoga najbolju citostatsku aktivnost je pokazao adeninski Z- izomer s 4-amino-2-butenilnim lancem (6), posebno protiv raka debelog crijeva (SW 620, IC50 = 26 M). Općenito, Z-izomeri su pokazali bolje citostatske aktivnosti od odgovarajućih E-izomera. (Z)-4-amino-2-butenil-adeninski nukleozidni analog je pokazao umjereno ali selektivno djelovanje protiv HIV-1 (EC50 = 4.83 gmL-1). [1] Z. Džolić ; V. Krištafor ; M. Cetina ; A. Nagl ; A. Hergold- Brundić ; D. Mrvoš-Sermek ; T. Burgemeister ; M. Grdiša ; N. Slade ; K. Pavelić ; J. Balzarini ; E. DeClercq ; M. Mintas ; Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids 2003, 22, 373. [2] V. Krištafor ; S. Raić-Malić ; M. Cetina ; M. Kralj ; L. Šuman ; K. Pavelić ; J. Balzarini ; E. De Clercq ; M. Mintas ; Bioorg. Med. Chem. 2006, u tisku.
Izvorni jezik
Engleski
Znanstvena područja
Kemija, Temeljne medicinske znanosti
POVEZANOST RADA
Projekti:
098-0982464-2514 - Uloga različitih mehanizama odgovora stanica na terapiju oštećenjem DNA (Kralj, Marijeta, MZOS ) ( CroRIS)
098-0982464-2393 - Molekularna obilježja miofibroblasta Dupuytrenove bolesti
125-0982464-2922 - RAZVOJ NOVIH PROLIJEKOVA I LIJEKOVA PROTIV VIRUSA I RAKA (Mintas, Mladen, MZOS ) ( CroRIS)
125-0982464-2925 - Razvoj i primjena novih molekula u pozitron-emisijskoj tomografiji (PET) (Raić-Malić, Silvana, MZOS ) ( CroRIS)
Ustanove:
Institut "Ruđer Bošković", Zagreb,
Tekstilno-tehnološki fakultet, Zagreb,
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb
Profili:
Mario Cetina
(autor)
Lidija Šuman
(autor)
Krešimir Pavelić
(autor)
Mladen Mintas
(autor)
Vedran Krištafor
(autor)
Marijeta Kralj
(autor)
Silvana Raić-Malić
(autor)