Naslov
Priprava, karakterizacija i biološka aktivnost makrozona, novih derivata azitromicina
(Preparation, characterization and biologial activity of macrozones, new azithromycin derivatives)

Autori
Mikulandra, Ivana

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, doktorska disertacija

Fakultet
Prirodoslovno-matematički fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
14.06

Godina
2022

Stranica
153

Mentor
Novak, Predrag

Ključne riječi
azitromicin ; biološka aktivnost ; interakcije s biološkim metama ; makrolidi ; tiosemikarbazoni
(azithromycin ; biological activity ; interactions with biological targets ; macrolides ; thiosemicarbazones)

Sažetak
Značajan porast bakterijske rezistencije utječe na sve veću potrebu za istraživanjem i razvojem novih antibiotika. U sklopu ovog rada pripravljene su tri nove klase makrozona, konjugata makrolidnog antibiotika azitromicina i tiosemikarbazona. Tiosemikarbazoni su korišteni za kemijsku modifikaciju azitromicina na tri različita položaja. Cilj rada je priprava novih derivata makrolida sa širim spektrom biološke aktivnosti. Pripravljenim spojevima određena je biološka aktivnost in vitro na susceptibilne i rezistentne Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije te su istražene interakcije s biološkim receptorima. Za proučavanje interakcija primijenjena je spektroskopija NMR, cirkularni dikroizam, fluorescencijska spektroskopija i molekulsko modeliranje. Makrozoni su pokazali zadovoljavajuću biološku aktivnost, posebice na neke rezistentne bakterijske sojeve na koje azitromicin nije aktivan. Rezultati dobiveni spektroskopskim metodama i molekulskim modeliranjem ukazuju na odnos strukture i aktivnosti novih derivata azitromicina, što može poslužiti za dizajn i otkriće biaktivnijih derivata makrolida.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija

POVEZANOST RADA