Naslov
Sinteza i karakterizacija hibrida artezunata i β-karbolina
(Synthesis and characterization of artezunate β-carboline hybrid)

Autori
Kravarščan, Neva

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Mjesto
Zagreb

Datum
30.08

Godina
2022

Stranica
42

Mentor
Rajić, Zrinka

Neposredni voditelj
Poje, Goran

Ključne riječi
malarija, artemizinin, harmin, amid, hibridna molekula, reakcija povezivanja
(malaria, artemisinin, harmine, amide, hybrid molecule , coupling reaction)

Sažetak
Otkriće artemizina označilo je prekretnicu u terapiji malarije, čemu svjedoči preporuka SZO da se ACT koristi kao prva linija u liječenju ove bolesti. Međutim, pojava rezistentnih sojeva plazmodija ugrožava učinkovitost terapije, zbog čega je potrebno kontinuirano razvijati nove antimalarike. Jedan od pristupa u dizajniranju i razvoju novih lijekova je molekulska hibridizacija koja podrazumijeva povezivanje dvije biološki aktivne molekule u jedinstveni kemijski entitet, odnosno hibridnu molekulu. Racionalnim odabirom roditeljskih molekula moguće je pripraviti hibrid koji djeluje na različite mete zbog čega ostvaruje snažnije djelovanje te neće doći do razvoja rezistencije. U okviru ovog diplomskog rada pripravljen je hibrid artezunata, polusintetskog derivata artemizinina i harmina, β-karbolinskog alkaloida s izraženim antimalarijskim djelovanjem korištenjem reakcije povezivanja uz coupling reagens HATU i bazu DIEA (spoj 6). Za potrebe sinteze hibrida, sintetiziran je i amin 5, u pet reakcijskih koraka. Struktura konačnog spoja potvrđena je uobičajnim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, MS, 1H i 13C NMR). U nastavku istraživanja pripravljenom hibridu bit će ispitano antimalarijsko i protutumorsko djelovanje.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija

POVEZANOST RADA