Priprava i karakterizacija minitableta za oralnu primjenu lurasidon-hidroklorida (CROSBI ID 675883)
Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija
Podaci o odgovornosti
Žižek, Krunoslav ; Gavran, Iva ; Barbarić, Joško
hrvatski
Priprava i karakterizacija minitableta za oralnu primjenu lurasidon-hidroklorida
Minitablete su višejedinični sustavi za oralnu primjenu lijeka. Relativno nov i atraktivan pristup pri formuliranju lijekova nudi brojne prednosti u usporedbi s monolitnim, ali i drugim višejediničnim dozirnim oblicima (pelete, mikrosfere i granule) te omogućuje točno i individualno doziranje prilagođeno ciljanoj populaciji bolesnika. Lurasidon-hidroklorid (LRS HCl) koristi se u liječenju shizofrenije i bipolarnog poremećaja. Jedini komercijalno dostupan oblik ovog atipičnog antipsihotika je konvencionalna tableta Latuda. Ovu djelatnu tvar karakterizira niska topljivost u vodenom mediju te slaba apsorpcija u organizmu i niska bioraspoloživost lijeka. Stoga, cilj ovog istraživanja bio je pripraviti minitablete povećane topljivosti i brzine otpuštanja lurasidon-hidroklorida te pogodnih u liječenju epizodnih poremećaja shizofrenije. Pripravljena je čvrsta disperzija LRS HCl u hidrofilnoj polimernoj matrici. Korištena je polukristalna polimerna tvar poli(etilen-glikol) 4000 te procesna tehnologija liofilizacije uz prethodno smrzavanje otopina kapljevitim dušikom. Uzorci su sušeni u liofilizatoru pedeset sati u uvjetima visokog vakuuma i niske temperature. Minimalan sadržaj vlage ukazao je na uspješno provedenu liofilizaciju svih uzoraka. Dobiveni liofilizati karakterizirani su rendgenskom difrakcijom praha, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom i Fourier-transformiranom infracrvenom spektroskopijom. Dobiveni difraktogrami ukazuju na kristalni fazni sastav svih mješavina. Sve mjerne tehnike upućuju na dobru pripremu čvrstih disperzija. Rezultati infracrvene spektroskopije i DSC termogrami ukazuju na moguće postojanje fizikalnih interakcija između lurasidon-hidroklorida i polimerne matrice. Postizanjem bolje interakcije komponenata povećava se topljivost djelatne tvari, te posljedično i bioraspoloživost lijeka. U pripravi minitableta korištene su čvrste disperzije LRS HCl u hidrofilnom poli(etilen-glikolu) te granule pomoćnih tvari manitola, natrijeve kroskarmeloze i poli(etilen-glikola). Primjenom ekscentrične tabletirke i prilagođene okrugle matrice dobivene su minitablete promjera 3 mm. Karakterizacija minitableta podrazumijevala je ispitivanje ujednačenosti masa minitableta, testiranje njihove raspadljivosti, te određivanje sadržaja djelatne tvari. In vitro ispitivanjima testirana je topljivost djelatne tvari te utvrđeni profili njezina otpuštanja iz minitableta. Vrijeme raspadljivosti za sve minitablete manje je od 3 minute. Na uzorku od 10 minitableta nalazi se prosječno 85 % LRS HCl od ciljanog sadržaja. Profili otpuštanja u laboratorijskom okruženju te prisutnosti McIlvaine pufera (pH = 3, 8) ukazuju na brže otpuštanje djelatne tvari iz minitableta pripravljenih iz čvrstih disperzija liofilizata.
raspadljiva minitableta za usta, poboljšanje topljivosti lijeka, liofilizacija, raspadljivost tableta, otpuštanje djelatne tvari
nije evidentirano
engleski
Preparation and characterization of mini-tabs for oral delivery of lurasidone hydrochloride
nije evidentirano
orally disintegrated mini-tablet, drug solubility enhancement, lyophilization, tablet disintegration, drug release
nije evidentirano
Podaci o prilogu
171-171.
2019.
objavljeno
Podaci o matičnoj publikaciji
Knjiga sažetaka, 26. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera
Galić, Nives ; Rogošić, Marko
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa (HDKI)
978-953-6894-67-3
Podaci o skupu
26. hrvatski skup kemičara i kemijskih inženjera (26HSKIKI) ; 4. simpozij Vladimir Prelog
poster
09.04.2019-12.04.2019
Šibenik, Hrvatska