hrvatski

Priprava i karakterizacija čvrstih disperzija lurasidon-hidroklorida

Značajan broj novosintetiziranih djelatnih tvari farmaceutske industrije (između 40 i 60 %) odlikuje loša topljivost u fiziološkom rasponu pH vrijednosti. Topljivost djelatne tvari nužan je preduvjet za njezinu apsorpciju kroz membrane probavnog sustava čime direktno utječe i na njezinu bioraspoloživost te na farmakološki učinak lijeka. Jedna od slabo topljivih djelatnih tvari je i lurasidon-hidroklorid (LRS HCl), atipični antipsihotik korišten u liječenju shizofrenije i bipolarnog poremećaja. Brojne tehnike usmjerene su k povećanju topljivosti djelatnih tvari, a jedna od zastupljenijih je priprava čvrstih disperzija, smjesa fino raspršene djelatne tvari u inertnom nosaču (matrici). U okviru ovog istraživanja pripravljene su čvrste disperzije lurasidon-hidroklorida i poli(vinil-pirolidona), polimera amorfne strukture, primjenom dviju procesnih tehnologija: sušenja raspršivanjem i sušenja smrzavanjem (liofilizacija). S ciljem dokazivanja potencijalnih interakcija djelatne tvari i polimera, kao i određivanja faznog sastava mješavina, karakterizacija pripravljenih čvrstih produkata podrazumijeva primjenu niza instrumentalnih tehnika: diferencijalne pretražne kalorimetrije (DSC), rendgenske difrakcije analize praha (XRPD analiza), infracrvene spektroskopije s Fourierovim transformacijama (FTIR) i pretražne elektronske mikroskopije (SEM). Ispitan je utjecaj različitih metoda priprave čvrstih disperzija na morfološka svojstva uzoraka, kao i na brzinu otpuštanja (otapanja) djelatne tvari pri definiranoj pH vrijednosti ispitivanog medija. Rezultati ispitivanja ukazuju na potencijalnu primjenjivost čvrstih disperzija lurasidon-hidroklorida u razvoju mješavina za tabletiranja i, u konačnici, razvoja dozirnog oblika lurasidon-hidroklorida dobrih primjenskih sredstava.

Lurasidon-hidroklorid ; čvrsta disperzija, sušenje raspršivanjem ; sušenje smrzavanjem

nije evidentirano