Sinteza i antiproliferativna aktivnost cikličkih amidino-supstituiranih 2-arilbenzoksazola (CROSBI ID 673462)
Prilog sa skupa u zborniku | sažetak izlaganja sa skupa | domaća recenzija
Podaci o odgovornosti
Ptiček, Lucija ; Grbčić, Petra ; Kraljević Pavelić, Sandra ; Racane, Livio
hrvatski
Sinteza i antiproliferativna aktivnost cikličkih amidino-supstituiranih 2-arilbenzoksazola
Prema ranije razrađenom sintetskom putu za pripravu amidino-supstituiranih benzotiazola priređeni su dosad neopisani izomerni, različito amidino-supstituirani 2-aminofenoli. Priprava uključuje kiselo-kataliziranu Pinnerovu reakciju čime su izolirani amidino- supstituirani 2-aminofenoli u obliku zwitteriona. Tako dobiveni prekursori predstavljaju građevne jedinice za kondenzacijske reakcije sa komercijalno dostupnim karboksilnim kiselinama te omogućuju daljnju sintezu velikog broja raznolikih, potencijalno biološki aktivnih spojeva. Cilj ovog rada bila je usporedba antiproliferativne aktivnosti različitih cikličkih amidino- supstituiranih 2-arilbenzazola. Nedavno su objavljena istraživanja antiproliferativne aktivnosti peterocikličkih imidazolinil amidino-supstituiranih 2-aril- i 2- heteroarilbenzotiazola na četiri tumorske stanične linije. Predstavljeni su rezultati u mikromolarnim koncentracijama za inhibiciju rasta stanica u rasponu vrijednosti IC50 = 0, 3 – 29, 1. Ovdje je opisana sinteza šest različitih amidino-supstituiranih 2- arilbenzoksazola mesilata 4a – 4f dobivenih u reakcijama kondenzacije izomernih cikličkih amidino-supstituiranih 2-aminofenola sa tri različite aromatske karboksilne kiseline te in vitro ispitivanje njihove antiproliferativne aktivnosti na tumorskim staničnim linijama duktalnog adenokarcinoma gušterače (CFPAC-1), metastatskog kolorektalnog adenokarcinoma (SW620), hepatocelularnog karcinoma jetre (HepG2) i karcinoma grlića maternice (HeLa) kao i na zdravim stanicama fibroblasta ljudske kože (HFF-1). Novo priređeni analogni benzoksazolski derivati pokazali su antiproliferativnu aktivnost u rasponu koncentracija IC50 = 0, 16 – 24, 26 μM na testiranim staničnim linijama što ukazuje na podjednako dobru antitumorsku aktivnost, neovisno o ispitivanim heterocikličkim jezgrama.
benzoksazol ; amidin ; antiproliferativna aktivnost
nije evidentirano
engleski
Synthesis and anti-proliferative activity of cyclic amidino-substituted 2-arylbenzoxazoles
nije evidentirano
benzoxazole ; amidine ; anti-proliferative activity
nije evidentirano
Podaci o prilogu
30-30.
2019.
nije evidentirano
objavljeno
978-953-6076-49-9
Podaci o matičnoj publikaciji
Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a - Knjiga sažetaka
Primožić, I.
Zagreb: Prirodoslovno-matematički fakultet Sveučilišta u Zagrebu
Podaci o skupu
3. Simpozij studenata doktorskih studija PMF-a = 3rd Faculty of Science PhD Student Symposium
poster
22.02.2019-22.02.2019
Zagreb, Hrvatska
Povezanost rada
Biotehnologija u biomedicini (prirodno područje, biomedicina i zdravstvo, biotehničko područje), Kemija