Napredna pretraga

Pregled bibliografske jedinice broj: 984186

Inhibicija kolinesteraza karbamatom albuterola


Kerep, Robert
Inhibicija kolinesteraza karbamatom albuterola 2018., diplomski rad, diplomski, Prirodoslovno-matematički fakultet, Zagreb


Naslov
Inhibicija kolinesteraza karbamatom albuterola
(Inhibition of cholinesterases by albuterol carbamate)

Autori
Kerep, Robert

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Ocjenski radovi, diplomski rad, diplomski

Fakultet
Prirodoslovno-matematički fakultet

Mjesto
Zagreb

Datum
26.02

Godina
2018

Stranica
49

Mentor
Bosak, A

Ključne riječi
Acetilkolinesteraza, brzina karbamilacije, butirilkolinesteraza, selektivnost, stereoselektivnost
(Acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, carbamylation rate selectivity, stereoselectivity)

Sažetak
Određene su konstante brzine inhibicije dviju butirilkolinesteraza (BChE ; EC 3.1.1.8) i dviju acetilkolinesteraza (AChE ; EC 3.1.1.7) s racemičnim, (R)- i (S)- N, N-dimetilkarbamatom albuterola (4-(2-(tert-butilamino)-1-hidroksietil)-2-(hidroksimetil)fenol. Korištene su ljudska (hBChE) i BChE izolirana iz seruma konja (hoBChE), rekombinantna ljudska AChE (hAChE) i AChE izolirana iz električnog organa jegulje (eeAChE). Karbamat albuterola je progresivno inhibirao sve ispitivane kolinesteraze s konstantama brzine inhibicije reda veličine 103-105 dm3mol-1min-1, pri čemu je najbrže inhibirao hBChE. Ispitivani karbamat se pokazao selektivnim inhibitorom koji hBChE inhibira 8 puta brže od hAChE. Također, karbamat albuterola razlikuje kolinesteraze različitih vrsta, budući da hBChE inhibira 1, 7 puta brže od hoBChE, dok hAChE inhibira 34 puta brže od eeAChE. Ljudske BChE i AChE su stereoselektivni enzimi koji imaju 13, odnosno 4 puta veći afinitet prema (R)-karbamatu albuterola. Inhibicijski potencijal karbamata albuterola, kao i njegova selektivnost prema hBChE u odnosu na AChE, manja je od do sada ispitivanih karbamata slične strukture.

Izvorni jezik
Hrvatski



POVEZANOST RADA


Projekt / tema
HRZZ-IP-2013-11-4307 - Dizajn, sinteza i evaluacija novih protuotrova kod trovanja živčanim bojnim otrovima i pesticidima (Zrinka Kovarik, )