hrvatski

Pektinske mikrosfere kao nosači lipidno-alginatnih nanočestica s deksametazonom za nazalnu primjenu

Pektin je biorazgradljiv, biokompatibilan i netoksičan polisaharid. Zbog svojstava bioadhezivnosti i geliranja niskometoksilirani pektin je polimer izbora za izradu terapijskih sustava za nazalnu primjenu. Nazalnom primjenom kortikosteroida u liječenju nazalnih polipa mogu se izbjeći njihove dobro poznate nuspojave. Nažalost, brzo mukocilijarno čišćenje u nosnoj šupljini smanjuje vrijeme zadržavanja lijeka na mjestu učinka. Primjenom in situ gelirajućih sustava moguće je postići produljeno zadržavanje i produljeno oslobađanje lijeka, čime bi se osigurao lokalni učinak uz primjenu niže doze kortikosteroida. Cilj ovog rada bio je razviti pektinske mikrosfere s uklopljenim lipidno-alginatnim nanočesticama s deksametazonom koje će omogućiti produljeno vrijeme zadržavanja lijeka na nazalnoj sluznici te produljeno oslobađanje. Pripremljene su lipidno-alginatne nanočestice s deksametazonom uz maseni omjer lecitina i DDAB 10:1, lecitina i deksametazona 5:1 te koncentraciju alginata u konačnom sustavu od 200 ug ml-1. Pripremljene su nanočestice karakterizirane veličinom od 261+-5, 7 nm, zeta-potencijalom od -32, 5+-0, 6 mV i sadržajem deksametazona u suspenziji nanočestica od 241, 2+-6, 1 ug ml-1. Pektinske mikrosfere s uklopljenim lipidno-alginatnim nanočesticama s deksametazonom (DNM) i konvencionalne pektinske mikrosfere s deksametazonom (DM) uspješno su pripremljene tehnikom sušenja raspršivanjem uz relativno visoko iskorištenje procesa. DNM mikrosfere većeg su srednjeg promjera u odnosu na DM mikrosfere (redom 2, 76+-0, 1 um vs 2, 17+-0, 01). Nije uočena značajnija razlika u površinskom naboju DNM i DM mikrosfera (-36, 2+-1, 1 mV vs -36, 8+-1, 3 mV). Negativni zeta-potencijal upućuje na prisutnost pektina na površini pripravljenih mikrosfera. Sadržaj deksametazona u DNM i DM mikrosferama iznosio je redom 3, 3+-0, 3% i 3, 8+-0, 9%. DNM mikrosfere pokazale su bolja svojstva bubrenja u pročišćenoj vodi nego u SNF-u zbog umrežavanja pektina ionima Ca2+. Razlika u bubrenju između DNM i DM mikrosfera može se pripisati različitom sadržaju pektina u uspoređenim sustavima dobivenim sušenjem raspršivanjem. DNM mikrosfere osigurale su produljeno oslobađanje deksametazona bez naglog oslobađanja lijeka. Uklapanje deksametazona u lipidno-alginatne nanočestice rezultiralo je značajnijim produljenjem oslobađanja u usporedbi s uklapanjem lijeka u konvencionalni pektinski matriks, što pokazuje potencijal za produljeno oslobađanje lijeka in vivo.

Pektin, nazalna primjena, mikrosfere, deksametazon, produljeno oslobađanje

nije evidentirano