hrvatski

Sinteza i karakterizacija bis-urea primakina s aminoalkoholima

Malarija je smrtonosna parazitska bolest tropskih i subtropskih krajeva koja se prenosi ubodom komarca roda Anopheles, a uzrokovana je vrstama roda Plasmodium. Primakin je antimalarik koji djeluje na tkivne shizonte te je jedini dostupni hipnozoitocid, a djeluje i na gametocite svih vrsta plazmodija koji uzrokuju malariju kod čovjeka. S druge strane, istraživanja pokazuju da poznati antimalarici, uključujući primakin, imaju i citostatsko djelovanje na maligne stanične linije. Stoga primakin predstavlja vrlo zanimljivu molekulu pogodnu za derivatizaciju u potrazi za novim citostaticima. Ovaj rad je nastavak dugogodišnjih istraživanja derivata primakina u Zavodu za farmaceutsku kemiju Sveučilišta u Zagrebu Farmaceutsko-biokemijskog fakulteta. Rezultati prethodnih istraživanja temelj su dizajniranja novih bis-urea primakina kao potencijalnih citostatika i/ili antimalarika koje u svojoj strukturi sadrže alifatski ciklički ili aromatski aminoalkohol. Sintetizirane su dvije bis-uree 5a-b koje su karakterizirane uobičajenim analitičkim i spektroskopskim metodama (IR, MS, 1H i 13C NMR). Oba spoja zadovoljavaju gotovo sve kriterije dane Lipinskijevim i Gelovanijevim pravilima, odnosno kriterijima Bioavailability radara (SwissADME) za male molekule. Trenutno su u tijeku ispitivanja citostatskog, antimalarijskog i antituberkuloznog djelovanja sintetiziranih spojeva koja prelaze okvire ovog rada.

primakin, bis-urea, malarija, rak, aminoalkoholi

nije evidentirano