Pretražite po imenu i prezimenu autora, mentora, urednika, prevoditelja

Napredna pretraga

Pregled bibliografske jedinice broj: 927582

Sinteza i karakterizacija novih urea primakina s aminoalkoholima


Boić, Hrvoje; Pavić, Kristina; Rajić Džolić, Zrinka; Zorc, Branka
Sinteza i karakterizacija novih urea primakina s aminoalkoholima // Knjiga sažetaka / Vrsaljko, Domagoj ; Dejanović, Igor ; Žižek, Krunoslav (ur.).
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa, 2018. str. 151-151 (poster, domaća recenzija, sažetak, znanstveni)


CROSBI ID: 927582 Za ispravke kontaktirajte CROSBI podršku putem web obrasca

Naslov
Sinteza i karakterizacija novih urea primakina s aminoalkoholima
(Synthesis and characterization of novel primaquine ureas with aminoalcohols)

Autori
Boić, Hrvoje ; Pavić, Kristina ; Rajić Džolić, Zrinka ; Zorc, Branka

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, znanstveni

Izvornik
Knjiga sažetaka / Vrsaljko, Domagoj ; Dejanović, Igor ; Žižek, Krunoslav - Zagreb : Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa, 2018, 151-151

ISBN
978-953-6894-62-8

Skup
XII. susret mladih kemijskih inženjera

Mjesto i datum
Zagreb, Hvratska, 22.-23.02.2018

Vrsta sudjelovanja
Poster

Vrsta recenzije
Domaća recenzija

Ključne riječi
primakin ; urea ; aminoalkohol ; sinteza
(primaquine ; urea ; aminoalcohol ; synthesis)

Sažetak
U posljednjih desetak godina u Zavodu za farmaceutsku kemiju sintetizirano je više od sto novih derivata antimalarijskog lijeka primakina (PQ). Mnogi od ispitanih spojeva pokazali su citostatsko djelovanje in vitro u niskim mikromolarnim koncentracijama na velik broj ispitanih tumorskih staničnih linija i/ili selektivan učinak na pojedine stanične linije. Među njima se isticala urea s 5-hidroksipentilnim supstituentom na jednom atomu dušika i ostatkom PQ na drugom atomu dušika koja je vrlo selektivna prema staničnoj liniji SW620 (IC50 = 0, 2 µM). Zbog toga je zadatak ovog rada bio sintetizirati nove uree – derivate PQ s aminoalkoholima. Dva od šest novih derivata PQ sadrže u svojoj strukturi atom fluora, koji može utjecati na povećanje metaboličke i kemijske stabilnosti, bioraspoloživosti i/ili učinkovitosti zbog čega su derivati s fluorom vrlo zanimljivi u dizajniranju novih lijekova. Shema prikazuje opći sintetski put. U prvom sintetskom koraku acilacijom PQ kloridom 1-benzotriazol karboksilne kiseline (BtcCl, 1) nastaje PQ-benzotriazolid 2. Uree PQ 3a-f pripremljene su u visokim iskorištenjima mikrovalovima potpomognutom reakcijom benzotriazolida 2 s odgovarajućim aminoalkoholima (P = 300 W, t = 65 C, 30 min), u prisutnosti baze TEA. Strukture pripremljenih urea PQ s aminoalkoholima potvrđene su 1H, 13C NMR i MS spektroskopijom. Ispitivanje citostatskog djelovanja urea PQ 3a-f je u tijeku.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija



POVEZANOST RADA


Projekt / tema
HRZZ-IP-2014-09-1501 - Dizajniranje, sinteza i evaluacija derivata primakina, vorinostata i sorafeniba kao potencijalnih citostatika (HRZZ)

Ustanove
Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zagreb

Profili:

Avatar Url Zrinka Rajić (autor)

Avatar Url Branka Zorc (autor)

Avatar Url Kristina Pavić (autor)

Citiraj ovu publikaciju

Boić, Hrvoje; Pavić, Kristina; Rajić Džolić, Zrinka; Zorc, Branka
Sinteza i karakterizacija novih urea primakina s aminoalkoholima // Knjiga sažetaka / Vrsaljko, Domagoj ; Dejanović, Igor ; Žižek, Krunoslav (ur.).
Zagreb: Hrvatsko društvo kemijskih inženjera i tehnologa, 2018. str. 151-151 (poster, domaća recenzija, sažetak, znanstveni)
Boić, H., Pavić, K., Rajić Džolić, Z. & Zorc, B. (2018) Sinteza i karakterizacija novih urea primakina s aminoalkoholima. U: Vrsaljko, D., Dejanović, I. & Žižek, K. (ur.)Knjiga sažetaka.
@article{article, year = {2018}, pages = {151-151}, keywords = {primaquine, urea, aminoalcohol, synthesis}, isbn = {978-953-6894-62-8}, title = {Synthesis and characterization of novel primaquine ureas with aminoalcohols}, keyword = {primaquine, urea, aminoalcohol, synthesis}, publisher = {Hrvatsko dru\v{s}tvo kemijskih in\v{z}enjera i tehnologa}, publisherplace = {Zagreb, Hvratska} }




Contrast
Increase Font
Decrease Font
Dyslexic Font