hrvatski

Kinetičke značajke <i>β</i>-elemena kao inhibitora acetilkolinesteraze i butirilkolinesteraze

Alzheimerova bolest (AD) je najučestaliji oblik demencije prisutne u svijetu. Iako su se razvile mnoge hipoteze koje se odnose na primarni uzrok bolesti (kolinergična, hipoteza amiloidne kaskade i <i>τ</i>-hipoteza) liječenje još uvijek nije moguće, prvenstveno zbog toga što nije jasno određen glavni uzrok bolesti. U tretmanu osoba s dijagnosticiranom demencijom danas se najčešće rabe inhibitori kolinesteraza, koji ublažavaju simptome bolesti. Acetilkolinesteraza (AChE ; E.C. 3.1.1.7, enzim važan kod prvih stadija Alzheimerove bolesti) i butirilkolinesteraza (BuChE ; E.C. 3.1.1.8, enzim važan kod odmaklih stadija Alzheimerove bolesti) su strukturno homologni enzimi iz skupine hidrolaza. Zbog specifičnosti aktivnog mjesta njihova inhibicija istim spojem može se značajno razlikovati. Cilj ovoga rada je ispitati sposobnost inhibicije enzima acetilkolinesteraze i butirilkolinesteraze korištenjem <i>β</i>-elemena kao inhibitora te odrediti vrstu inhibicije. Ispitivanje se vršilo spektrofotometrijskom metodom po Ellmanu. Iz izračunatih postotaka inhibicije zaključeno je da <i>β</i>-elemen pokazuje inhibiciju prema oba enzima, iako je inhibicija BuChE bila nešto slabija u odnosu na AChE. Postotak inhibicije se smanjuje proporcionalno sa smanjenjem koncentracije inhibitora. Iz Lineweaver-Burk, Eadie-Hofstee, Hanes-Woolf i Eisenthal – Cornish-Bowden prikaza je utvrđeno da se radi o miješanom inhibitoru te su određeni kinetički parametri <i>K_M</i>, <i>K_M^app</i>, <i>V_max</i>, <i>V_max^app</i> enzima.

Alzheimerova bolest, acetilkolinesteraza, butirilkolinesteraza, <i>β</i>-elemen, inhibicija, enzimska kinetika

nije evidentirano