hrvatski

Kinetička analiza heterocikličkih α-D- manopiranozida kao potencijalnih inhibitora butirilkolinesteraze

U okviru ovog diplomskog rada ispitana su inhibitorna svojstva 11 novih heterocikličkih α-Dmanopiranozida. Aktivnost liofilizirane butirilkolinesteraze izolirane iz konjskog seruma (EqBChE, akt. 0, 08 U/mL) određena je spektrofotometrijskom metodom po Ellmanu. Mjerenja aktivnosti su vršena uz acetiltiokolin-jodid kao supstrat (u konc. rasponu 0, 04 – 1 mM), tiolni reagens DTNB (0, 3 mM) i spojeve 1 – 11 (10 – 300 μM). Povećanje apsorbancije TNB aniona praćeno je u kvarcnim kivetama (ukupni volumen reakcijske smjese 2 mL) u 0, 1 M fosfatnom puferu (pH 7, 4) pri 25 oC i valnoj duljini 412 nm kroz 90 sekundi na spektrofotometru AnalytikJena Specord 200. Od jedanaest ispitanih spojeva, šest je pokazalo inhibitornu aktivnost prema EqBChE, od kojih su dva relativno dobri inhibitori s konstantama inhibicije 12, 40±1, 226 μM (za spoj 7) i 37, 28±3, 982 μM (za spoj 4).

butirilkolinesteraza, inhibitori, α-D-manopiranozidi, Ellmanova metoda

nije evidentirano