hrvatski

Konjugacija porfirina s DL-butioninsulfoksiminom i D-eritrosfingozinom

Fotodinamička terapija (PDT) se sve više upotrebljava u liječenju raka, ali i mnogih drugih bolesti. Da bi PDT bila uspješna, potrebne su tri komponente ; fotosenzibilizator (PS), izvor svjetla i kisik. Najčešći PS-i su porfirini, tetrapirolni aromatski spojevi. Do danas su u upotrebi 3 generacije PS-a. Prvu čine prirodni spojevi, drugu sintetski, dok treću generaciju predstavljaju PS-i sintetskog porijekla konjugirani s biološki aktivnim molekulama. Biološki aktivne molekule predstavljene u ovom radu su DL- butioninsulfoksimin (BSO) i D-eritrosfingozin. BSO pripada skupini sulfoksiimina, a glavna uloga ove molekule je inhibicija glutationa (GSH), jednog od najvažnijih antioksidansa stanice. D-eritrosfingozin je produkt raspada ceramida i vrlo je potentan inhibitor enzima protein kinaze C (PKC) i sfingozin kinaze koji su potencijalne mete u liječenju raka. U ovom radu je Adler-Longo metodom sintetiziran 5-(4- aminofenil)-10, 15, 20-tris(3-piridil)porfirin koji je korišten za daljnje modifikacije i konjugacije. Uspješno izvedenim reakcijama sa sukcinanhidridnom odnosno 1, 1'-tiokarbonildi- 2(1H)-piridonom (TDP) dobivena je reaktivna skupina porfirina na kojoj su se odvijale konjugacije s D-eritrosfingozinom i BSO. Iako su željene konjugacije izvršene, u ovom radu, dobiveni konjugati nisu do kraja pročišćeni zbog niskih iskorištenja u početnim reakcijama sinteze porfirina. Međutim, stvaranje novih konjugata je spektroskopski potvrđeno i otvara put prema optimizaciji sintetskih puteva i dobivanju čistih konačnih produkata u budućim sintezama.

Fotodinamička terapija ; Fotosenzibilizator ; Porfirin ; Tumor ; DL-butioninsulfoksiimin ; D-eritrosfingozin

nije evidentirano