hrvatski

Sinteza biološki aktivnih konjugata cijano-supstituiranih heterocikla i 1, 2, 3-triazola

U novije se vrijeme primjenjuje strategija „hibridizacije“ kojom se racionalnim dizajniranjem kovalentno povezuju dvije ili više heterocikličke jezgre te se dobije novi spoj s boljim farmakološkim svojstvima. Tako su povezivanjem 1, 2, 3-triazola i odabranih heterocikličkih farmakofora (derivata kumarina, benzotiazola, indola i benzimidazola) dobivene nove ciljane hibridne molekule. Benzotiazol1, 2, 3-triazolkumarin hibrid pokazao je snažno djelovanje protiv Gram-negativne bakterije Moraxella catarrhalis poput referentnog antibiotika azitromicina.1 Sintetizirani su novi konjugati aromatskih nitrila i heterocikla povezani 1, 2, 3-triazolnom poveznicom. 1, 2, 3-triazolni prsten uveden je Huisgenovom 1, 3-dipolarnom cikloadicijom 4-azidobenzonitrila i odgovarajućih termalnih alkina. Cijano funkcionalne skupine prevedene su u amidinske skupine spojeva kojima će se odrediti interakcije s DNA. Novopripremljenim spojevima ispitat će se citostatska i antibakterijska djelovanja.

1; 2; 3-Triazol; hibridizacija; amidin

nije evidentirano