hrvatski

Vježbe iz biokemije lijekova

Metabolizam lijekova danas predstavlja fascinantnu disciplinu na raskrižju brojnih znanosti poput kemije (fizičke, organske, anorganske, biološke i analitičke), biofarmacije (ukjučujući apsorpciju, distribuciju, akumulaciju, izlučivanje i farmakokinetiku), farmakologije i tokiskologije, genetike (uključujući genomiku, proteomiku i populacijsku genetiku) te znanosti o okolišu. Početci razvoja ove multidisciplinarne znanosti nastaju u prvoj polovici 19. stoljeća kada je hipurna kiselina (konjugat benzojeve kiseline s glicinom) otkrivena u urinu konja, a u urinu čovjeka otkrivena 1841. nakon ingestije 2 g benzojeve kiseline, pa se ovaj pokus smatra početkom ispitivanja metbolizma lijekova u ljudi. Snažni napredak u ovom području opaža se nakon 1950.-tih zahvaljujući: a) šitenju spoznaja, osobito među farmaceutskim znanstvenicima, o raznovrsnosti i značaju metaboličkih reakcija i uključenosti metabolita lijekova u brojne nuspojave lijekova, b) eksplozivnom razvoju analitičke instrumentacije, te c) brojnim znanstvenim radovima istaknutih znanstvenika i d) objavi nekolicine knjiga relevantnih ovom području. U okviru kolegija Biokemije lijekova usredotočeni smo na metabolizam (biotransformaciju) lijekova, kemijskih tvari koje su strane organizmu (ksenobiotici), a koje se uzimaju u terapijske ili dijagnostičke svrhe. Osim lijekova ksenobiotici obuhvaćaju sastojke koji se mogu naći u hrani i dodatcima prehrani, kozmetici, te doping tvari, halucinogene, 'društvene' stimulanse, prirodne toksine, tehničke i industrijske spojeve, prirodne i sintetske zagađivače. Ksenobiotici nisu normalno prisutni u organizmu i nemaju fiziološku ulogu ili su prisutni u nefiziološki visokim koncentracijama nakon uzimanja iz vanjskih izvora. Obrambene reakcije organizma na ksenobiotike (uključujući ljekove) mogu se svrstati u tri glavna mehanizma: a) spriječavanje ulaska ksenobiotika u krvotok ili organe, b) fizičku eliminaciju (izlučivanje) ili c) kemijsku eliminacija (metabolizam = biotransformacija). Izloženost čovjeka raznim ksenobioticima u suvremenom načinu života i njihovo potencijalno štetno djelovanje nameće potrebu stalnog istraživanja utjecaja ovih tvari na ljudski organizam, a stavljanje novih lijekova u kliničku primjenu podliježe složenim ispitivanjima koja osim poznavanja farmakološke učinkovitosti lijekova obuhvaćaju i njihove biotransformacije u organizmu. Nastavni program Vježbi iz biokemije lijekova nastavlja se na sadržaje prethodnih vježbi uz dopune s novim vježbama, s izmijenjenim i nadograđenim teorijskim uvodima prilagođenim pojedinoj vježbu, te su u samu provedbu vježbi uvedene računalni programi i drugi sadržaji. Praktične vježbe se odnose na istraživanja strukturnih značajki lijekova relevantnih za ponašanje lijeka u organizmu, eksperimentalne metode poput tankoslojne kromatografije u ispitivanju lipofilnosti te gel-filtracije u određivanju vezivanja lijekova na proteine, upoznavanje s računalnim progamima (www.molinspiration.com, www.chemicalize.org, MedChem Studio i ADMET PredictorTM, http://reference.medscape.com/drug-interactionchecker) i njihovom praktičnom primjenom u istraživanju i razvoju lijekova za dobivanje molekularnih deskriptora, parametara sličnosti s lijekovima poznatog farmakološkog učinka, predviđanje biološke aktivnosti, toksičnosti i metabolizma lijekova na primjerima posebnih skupina lijekova. Nastavni program vježbi iz biokemije lijekova koncipiran je tako da se studenti na jednostavan i prikladan način upoznaju s važnošću i značajem ispitivanja metabolizma lijekova, a u cilju stalnog poboljšanja provedbe vježbi i približavanja suvremenim pristupima, dobrodošle su sve Vaše sugestije i prijedlozi.

Biokemija lijekova; vježbe; lijekovi; metabolizam; biotransformacija; ADMET; računalni programski paketi

nije evidentirano