hrvatski

PEPTIDOMIMETICI KAO INHIBITORI HIV-PROTEAZE

Peptidomimetici oponašaju biološku aktivnost prirodnih peptida te unapređuju njhovu selektivnost, biodostupnost i funkcionalnost, zbog čega dizajn i sinteza peptidomimetika predstavljaju važno oruđe u pronalasku lijekova. Virus humane imunodeficijencije (HIV) uzročnik je Sindroma stečene imunodeficijencije (AIDS). Definiranjem strukture i mehanizma djelovanja enzima HIV-proteaze, koji je odgovoran za razvoj virusa HIV-a, dizajniran je niz peptidomimetičkih lijekova kao inhibitora HIV-proteaze. Učinkovitost lijekova prve generacije ovisi o konformaciji aktivnog mjesta enzima, te opada ukoliko dođe do mutacije virusa, što je dovelo do razvoja druge generacije lijekova koji su manje osjetljivi na mutacije virusa. Danas se aktivno radi na dizajnu cikličkih inhibitora koji imaju povećanu potentnost lijeka, poboljšana farmakokinetička svojstva i djelovanje na mutirane sojeve virusa.

peptidomimetici; HIV; HIV-proteaza; inhibitori HIV-proteaze; ciklički inhibitori

nije evidentirano