hrvatski

In vitro ispitivanje oslobađanja azitromicina iz elastičnih liposoma

Konvencionalni, deformabilni i propilenglikol liposomi s uklopljenim azitromicinom pripremljeni su metodom hidratacije suhog fosfolipidnog sloja, tzv. film metodom. Kako bi se postigla homogenost uzoraka i veličina vezikula optimalna za dermalnu primjenu, dobivene preparacije liposoma su ekstrudirane kroz polikarbonatne membrane veličine pora 400 nm i 100 nm. Nakon ekstruzije utvrđen je srednji promjer vezikula u rasponu rasponu od 113 nm do 140 nm i niski indeksi polidisperznosti (0, 100 – 0, 138). Svim je preparacijama određen zeta potencijali, a izmjerene negativne vrijednosti zeta potencijala za sve liposomske preparacije (od -36 mV do -45 mV) upućuju na formiranje fizički stabilnih liposomskih disperzija. In vitro ispitivanje oslobađanja azitromicina iz liposoma provedeno je na Franz difuzijskoj ćeliji tijekom 24 h, pri čemu je provedeno i ispitivanje oslobađanja lijeka iz kontrole (otopina lijeka). Sadržaj oslobođenog lijeka u sakupljenim uzorcima određen je kromatografski (HPLC). Dobiveni rezultati ukazuju na sporije oslobađanje azitromicina iz svih vrsta liposoma u usporedbi s kontrolom. Lijek se brže oslobađao iz elastičnih liposoma (deformabilni liposomi, propilenglikol liposomi) u odnosu na konvencionalne liposome, pri čemu je brzina oslobađanja bila najveća za deformabilne liposome. Iz provedenih ispitivanja proizlazi da je oslobađanje azitromicina iz fosfolipidnih vezikula ovisno o njihovim fizikalno-kemijskim svojstvima te o prisutnosti promotora penetracije ili rubnog aktivatora u sastavu. Elastični liposomi su se pokazali kao prikladni nosači azitromicina za dermalnu primjenu kojima bi se moglo postići produženo i kontrolirano oslobađanje.

deformabilni liposomi; propilenglikol liposomi; azitromicin; dermalna primjena

nije evidentirano