Napredna pretraga

Pregled bibliografske jedinice broj: 768778

Citostatsko djelovanje pirazinskih analoga sorafeniba


Perković, Ivana; Rajić Džolić, Zrinka; Kraljević Pavelić, Sandra; Schols, Dominique; Zorc, Branka
Citostatsko djelovanje pirazinskih analoga sorafeniba // Farmaceutska izvrsnost u službi zdravlja / Zorc, Branka (ur.).
Zagreb: Hrvatsko farmaceutsko društvo, 2015. str. 151-151 (poster, domaća recenzija, sažetak, ostalo)


Naslov
Citostatsko djelovanje pirazinskih analoga sorafeniba
(Cytostatic activity of pyrazine sorafenib analogues)

Autori
Perković, Ivana ; Rajić Džolić, Zrinka ; Kraljević Pavelić, Sandra ; Schols, Dominique ; Zorc, Branka

Vrsta, podvrsta i kategorija rada
Sažeci sa skupova, sažetak, ostalo

Izvornik
Farmaceutska izvrsnost u službi zdravlja / Zorc, Branka - Zagreb : Hrvatsko farmaceutsko društvo, 2015, 151-151

ISBN
978-953-7897-05-5

Skup
5. Hrvatski kongres farmacije

Mjesto i datum
Rovinj, Hrvatska, 21-24.05.2015

Vrsta sudjelovanja
Poster

Vrsta recenzije
Domaća recenzija

Ključne riječi
Sorafenib; pirazinski analozi; sinteza; citostatsko djelovanje
(Sorafenib; pyrazine analogues; syntehsis; cytostatic activity)

Sažetak
Sorafenib je noviji citostatik, inhibitor više kinaza uključenih u staničnu proliferaciju i preživljavanje (1). Sorafenib inhibira domene tirozin-kinaze dvaju podtipova receptora za VEGF (VEGFR2 i VEGFR3), receptora za trombocitni faktor rasta-β (PDGFR-β), a inhibira i Raf. On je jedini lijek odobren za liječenje uznapredovalog hepatocelularnog karcinoma, a koristi se i za liječenje uznapredovalog metastatskog karcinoma bubrežnih stanica (2). Nedostaci sorafeniba (loša fizičko-kemijska svojstva, slabo djelovanje u liječenju malignog melanoma, toksičnost i rezistencija na terapiju) poticaj su za dizajniranje novih, djelotvornijih i/ili manje toksičnih derivata. U okviru naših istraživanja sintetizirani su novi analozi sorafeniba koji umjesto piridinskog imaju pirazinski prsten, a međusobno se razlikuju u karbamidnom i amidnom dijelu (3). U ovom radu ispitano je njihovo antitumorsko djelovanje na staničnu liniju akutne limfoblastične leukemije (Molt4/C8 i CEM), limfocitne leukemije (L1210), hepatocelularnog karcinoma (HepG2), karcinoma cerviksa (HeLa), kolona (SW 620), dojke (MCF-7) i pluća (A549). Svi ispitivani spojevi pokazali su značajno antiproliferativno djelovanje na ispitanim staničnim linijama, a neki su pokazali jače antiproliferativno djelovanje od sorafeniba.

Izvorni jezik
Hrvatski

Znanstvena područja
Kemija, Farmacija



POVEZANOST RADA


Ustanove
Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zagreb