hrvatski

Optimizacija dermalnih terapijskih nanosustava

U ovom radu prikazana je optimizacija liposoma za dermalnu primjenu hidrofilnog lijeka korištenjem novog in vitro modela kože. Riječ je o tzv. „skin-phospholipid vesicle based permeation assay“ (skin-PVPA model) kojeg je razvila istraživačka grupa sa Sveučilišta u Tromsø (Norveška) za brzi probir lijekova namijenjenih (trans)dermalnoj primjeni (1). U suradnji s tom istraživačkom skupinom po prvi put je na novom in vitro modelu kože provedena evaluacija liposoma za dermalnu primjenu hidrofilnog lijeka. Liposomi različitog lipidnog sastava i fizičko-kemijskih svojstava, deformabilni, propilenglikol i konvencionalni liposomi, pripravljeni su metodom hidratacije suhog fosfolipidnog sloja. Sve liposomske preparacije su ekstrudirane kroz polikarbonatne membrane te međusobno uspoređene s obzirom na osnovna fizičko-kemijska svojstva. Veličina i raspodjela veličina liposoma, te naboj na površini određeni su fotonskom korelacijskom spektroskopijom, dok je sadržaj uklopljenog lijeka određivan spektrofotometrijski nakon odjeljivanja neuklopljenog lijeka gel kromatografijom. Elastičnost/rigidnost nanovezikula određena je ispitivanjem stupnja membranske elastičnosti (1). Sve su ispitivane preparacije liposoma bile izrazito negativnog naboja na površini (-60 mV) koja upućuje na formiranje fizički stabilnih disperzija, a u pogledu veličine deformabilni liposomi bili su bili značajno manji od ostalih (<150 nm). Najbolje uklapanje lijeka postignuto je u propilenglikol liposomima (>160 μg lijeka/mg lipida). Obje preparacije elastičnih liposoma (deformabilni, propilenglikol) pokazale su značajno bolju permeabilnost lijeka u kožu za razliku od konvencionalnih liposoma. Uzimajući u obzir sve ispitivane parametre (veličina, elastičnost, uklopljeni sadržaj, permeabilnost), propilenglikol liposomi su se pokazali optimalnom preparacijom za dermalnu primjenu hidrofilnog lijeka. Provedena istraživanja upućuju na veliki potencijal primjene novog in vitro modela rožnatog sloja kože u optimizaciji formulacija za (trans)dermalnu primjenu lijekova.

deformabilni liposomi; propilenglikol liposomi; karakterizacija; dermalna primjena

nije evidentirano