hrvatski

QSAR analiza i sinteza biološki aktivnih amino supstituiranih benzimidazo[1, 2-a]kinolina

Zbog svoje strukturne sličnosti s prirodnim spojevima, derivati benzimidazola pokazuju širok spektar bioloških aktivnosti, a između ostalih antitumorsku aktivnost. U ovom radu izgrađeni su QSAR modeli kojima se nastojala istražiti povezanost strukturnih odlika derivata benzimidazola s njihovom antitumorskom aktivnosti. Na temelju izgrađenih QSAR modela određena su strukturna svojstva s najvećim utjecajem na njihovu antitumorsku aktivnost te je dizajnirano 157 novih spojeva za koje je modelima predviđena poboljšana aktivnost prema izabranim staničnim linijama. Za sintezu je odabrano 12 novih spojeva, amino supstituiranih benzimidazo[1-2a]kinolin mesilata. Prekursori su sintetizirani solvotermalnom sintezom te sintezom potpomognutom mikrovalnim zračenjem, a konačni spojevi su dobiveni kao soli metansulfonske kiseline. Za sintetizirane spojeve 9, 11-15, 22, 23, 30, 32 te za spojeve N104, N116, N117, N118 određena je antitumorska aktivnost prema četiri stanične linije humanih karcinoma, čime je provjerena vjerodostojnost izgrađenih QSAR modela. Svi sintetizirani spojevi pokazali su antitumorsku aktivnost u mikromolarnom i submikromolarnom koncentracijskom području.

amino supstituirani benzimidazo[1 ; 2-a]kinolini ; antitumorska aktivnost ; derivati benzimidazola ; QSAR analiza ; sinteza potpomognuta mikrovalovima

nije evidentirano