hrvatski

Lijek u obliku nanokristala

S porastom se broja slabo topljivih lijekova-kandidata javila i potreba za što jednostavnijom i uspješnijom metodom njihovog uklapanja u konačnu formulaciju. Smanjenje se veličine čestica lijeka do nanometarskih dimenzija u tom kontekstu pokazalo perspektivnim. Lijek u obliku nanokristala pokazuje mnoge prednosti u odnosu na ostale formulacije, posebice u okviru farmakoekonomskog aspekta. Ovaj je način proizvodnje najkorisniji kod lijekova čija je bioraspoloživost ograničena brzinom otapanja (IIa skupina razvojno-formulacijske klasifikacije lijekova), ali primjena je u teoriji moguća i kod onih gdje je bioraspoloživost ograničena topljivošću (IIb skupina razvojno-formulacijske klasifikacije lijekova te IV skupina biofarmaceutske klasifikacije lijekova). Današnja se komercijalna proizvodnja nanokristala lijekova odvija korištenjem vlažnog mljevenja i visokotlačne homogenziacije, a razvijju se i kombinirane metode koje uključuju metode precipitacije. Osim komercijalne, moguća je i proizvodnja malih serija te korištenje ove formulacije u svim fazama razvoja novih lijekova. Uz povećanje topljivosti i brzine otapanja, nanokristali lijeka pokazuju svojstvo bioadhezivnosti što je od iznimnog značaja za oralnu, dermalnu i okularnu primjenu. Također smanjuju potrebu za korištenjem pomoćnih tvari i osiguravaju otapanje lijeka u malom volumenu otapala što je korisno kod parenteralne primjene. Nanokristali lijeka omogućuju preciznije doziranje što je značajno i za pulmonalnu primjenu. Nanokristali pokazuju potencijal ciljane dostave lijeka modifikacijom površine. Istraživanja pokazuju da vrlo mali postotak djelatne tvari stigne do specifične mete u organizmu. Ciljana dostava pridonosi smanjenju nuspojava te učinkovitosti terapije, što je svakako jedna od osnovnih zadaća farmaceutske industrije.

slabo topljivi lijekovi; bioraspoloživost ograničena brzinom otapanja; tehnologije za komercijalnu proizvodnju; oralna/parenteralna/ne-parenteralna primjena lijeka; komercijalni proizvodi s lijekom u obliku nanokristala

nije evidentirano