hrvatski

Peptidomimetici kao lijekovi

Tijekom posljednja tri desetljeća otkriven je i karakteriziran veliki broj biološki aktivnih peptida koji, zahvaljujući interakcijama s membranskim receptorima, kontroliraju različite vitalne funkcije. Unatoč golemom biološkom potencijalu, njihova je terapeutska primjena limitirana (i) podložnošću proteolitičkim enzimima, (ii) polarnošću koja otežava transport kroz lipidni dvosloj te (iii) prevelikom konformacijskom slobodom koja im dopušta zauzimanje različitih 3D-struktura i vezivanje s neželjenim receptorima. Takva se nepovoljna svojstva prirodnih peptida uspješno prevladavaju primjenom njihovih mimetika. Riječ je o peptidnim ili nepeptidnim strukturama koje oponašaju onaj element peptidne sekundarne strukture odgovoran za molekulsko prepoznavanje, odnosno oponašaju biološku aktivnost prirodnih peptida. Osim poboljšane selektivnosti i efikasnosti, peptidomimetike karakterizira i povećana biodostupnost i produljena biološka aktivnost.

peptidi; konformacija; peptidomimetici

nije evidentirano