hrvatski

Peptidomimetici

Podložnost proteolitičkim enzimima, polarnost koja otežava transport kroz lipidni dvosloj te prevelika konformacijska sloboda ograničavaju terapeutsku primjenu peptida. Primjenom njihovih mimetika moguće je prevladati spomenute nedostatke, tako da dizajn I sinteza peptidomimetika predstavljaju moćno oruđe za pripravu lijekova koji djeluju kao inhibitori enzima ili ligandi za različite receptore. Dizajn peptidomimetika bazira se na: (i) zamjeni dijela peptidne okosnice nepeptidnim fragmentom, (ii) modifikaciji bočnih ogranaka i(li) (iii) ograničavanju konformacijske slobode, s ciljem oponašanja onog fragmenta peptidne sekundarne structure koji je odgovoran za molekulsko prepoznavanje. Na taj se načino oponaša biološka aktivnost prirodnih peptida, a moguće je ostvariti I poboljšanu selektivnost, efikasnost, biodostupnost i produljenu biološku aktivnost.

peptidi; peptidomimetici; proteinsko vezno mjesto

nije evidentirano