hrvatski

Soli farmakološki aktivnih tvari

Odabir optimalne forme soli farmakološki aktivne tvari je ključan korak u razvoju lijeka, te treba biti razmotren i s kemijske i s fizikalne strane. Tijekom odabira odgovarajučeg kristalnog oblika tijekom proizvodnog procesa lijeka potrebno je odgovoriti na brojna pitanja, kao što su – koja forma je najstabilnija, može li se lijek pripremiti u obliku soli, a ako može, ima li povoljna svojstva, može li kristalizirati, je li sol sklona polimorfizmu, je li stabilna u vodenoj otopini, kako na nju utječu vanjski čimbenici – vlaga i temperatura, je li topljiva u vodi i mijenja li svojstva, te je li odabir povoljan i s fizikalno-kemijske i s biofarmakološke strane. Važan čimbenik u odabiru soli može biti i vrijeme uloženo u razvoj, a samim time i isplativost proizvodnje lijeka. Razlikujemo dvije skupine soli farmaceutski aktivnih spojeva. To su bazične soli u kojima je aktivna farmaceutska tvar u pravilu anion te kisele soli u kojima je aktivna farmaceutska tvar kation. Bazične soli nastaju kada je pH otopine veći od pH maksimalne topljivosti, a kisele soli nastaju kada je pH otopine manji od pH maksimalne topljivosti. S gledišta farmaceutske industrije postupak odabira soli je veoma složen i potrebno ga je dobro isplanirati. Prilikom odabira vrste soli određenog lijeka, veoma je važno da je sol stabilna pri određenim uvjetima tlaka, temperature i relativne vlažnosti, da je dobro topljiva u vodi i određenim organskim otapalima, da slabo higroskopna, te da ima relativno visoku temperaturu taljenja odnosno dobru termičku stabilnost.

farmakološki aktivne tvari ; kristalizacija

nije evidentirano