hrvatski

Konjugati muraminske i izomuraminske kiseline s ferocenskim aminima: sinteza i strukturna analiza

Uporaba peptida kao bioaktivnih molekula značajno je limitirana time što se sastoje od brojnih energetski ekvivalentnih konformacija (koje mogu uzrokovati neželjene interakcije s različitim receptorima), kao i njihovom nestabilnošću u fiziološkim sustavima. Umetanjem 'kalupa', koji sprječavaju neželjene interakcije ograničavanjem konformacijske slobode, moguće je ne samo očuvati biološki aktivnu konformaciju, već i poboljšati metaboličku aktivnost rezultirajućeg peptidomimetika. Muraminska kiselina utječe na konformaciju pripadajućih peptidomimetika poticanjem β-okreta, dočim umetanje ferocena u biološki aktivne molekule (ferocifen, ferokin, ferocenil-penicilin) značajno poboljšava njihovu učinkovitost i farmakodinamička svojstva. Imajući u vidu navedene činjenice pripravili smo ferocenske biokonjugate s (izo)muraminskom kiselinom čija su zanimljiva strukturna svojstva potvrđena su rezultatima NMR-, IR- i CD- spektroskopije i molekulskog modeliranja (DFT), te su predložene njihove preferentne konformacije u otopini i čvrstomu stanju.

ferocen; muraminska kiselina; peptidomimetici; konformacijska analiza

nije evidentirano