hrvatski

Učinci dugotrajne primjene alkohola i gabapentina na rekombinantne GABA-A receptore u kulturi stanica

Dugotrajna primjena alkohola izaziva promjene GABA-A receptora koje se povezuju sa razvojem alkoholizma. Gabapentin pokazuje pozitivne učinke u liječenju alkoholizma. Mehanizmi djelovanja gabapentina, kao i alkohola nisu jasni. Citotoksični učinak dugotrajnog izlaganja HEK 293 stanica, transfeciranih alfa1beta2gama2S GABA-A receptorima, 100 mM alkoholu smanjen je ustezanjem alkohola, kao i dugotrajnom primjenom 1 microM gabapentina. Produljeni tretman alkoholom povećao je broj benzodiazepinskih veznih mjesta i smanjio alosteričku povezanost receptorskih veznih mjesta, koji se ustezanjem alkohola vraćaju na kontrolne razine. Gabapentin nije utjecao na broj benzodiazepinskih veznih mjesta, ali je poništio slabljenje funkcionalnih interakcija receptorskih veznih mjesta izazvano alkoholom. Rezultati upućuju da dugotrajna primjena alkohola izaziva slične promjene GABA-A receptora kao i produljeno izlaganje benzodiazepinima, koji također izazivaju ovisnost. Rezultati podržavaju pretpostavku o uključenosti GABA-A receptora u djelovanje gabapentina. Daljnja istraživanja trebala bi utvrditi da li se protektivno djelovanje gabapentina protiv citotoksičnog učinka alkohola ostvaruje putem jačanja funkcionalne alosteričke povezanosti receptorskih veznih mjesta.

alkohol ; dugotrajna primjena ; gabapentin ; kultura stanica HEK 293 ; rekombinantni receptori GABA-A

nije evidentirano