hrvatski

Priprava peptida s ugrađenom (S)-2-hidrazino-4- metilpentanskom kiselinom

Kao potencijalni terapeutici, peptidi imaju niz prednosti u usporedbi s uobičajeno korištenim malim molekulama ili antitijelima. U okviru diplomskog rada dizajnirana su i pripravljena tri pentapeptida, s ugrađenom neprirodnom aminokiselinom, hidrazino derivatom L-leucina. Pripravljeni peptidomimetici bit će ispitani kao inhibitori enzima tkivne transglutaminaze (TG2). Transglutaminaza je multifunkcionalni enzim koji katalizira posttranslacijsku modifikaciju peptida stvaranjem izopeptidne veze uzrokujući umreženje proteina. Deregulacija enzima se povezuje s razvojem kroničnih neurodegenerativnih bolesti i tumora, stoga je razvoj efikansih TG2 inhibitora važna strategija u terapeutskom tretmanu tih bolesti. Kao zaštita N-terminalne amino-skupine korištena je Boc zaštita, a za aktivaciju karboksilne skupine korištene su metoda mješovitog anhidrida i aktivnog estera. Željeni spojevi dobiveni su formiranjem peptidne veze između amino-skupine jedne aminokiseline i karboksilne skupine druge aminokiseline/peptida.

transglutaminaza 2 ; hidrazino-derivati. peptidomimetici ; proteini

nije evidentirano