hrvatski

SINTEZA NOVIH DERIVATA 7-HIDROKSIKUMARINA I NJIHOVI BIOLOŠKI UĈINCI NA RAST LJUDSKIH STANICA IN VITRO

Novi derivati 7-hidroksikumarina su sintetizirani reakcijama nitriranja, kondenzacije i esterfiikacije. Opisana je sinteza nitrikumaria: 7-hidroksi-6-nitro-(2-okso-2H-kromen-4-il)octena kiselina (M1), Etil 2-(7-hidroksi-6-nitro-2-okso-2H-kromen-4-il)acetat (M2), Etil 2-[7-hidroksi-3, 6, 8, -trinitro-(2-okso-2H-kromen-4-il)]acetat (M3), N-sustituiranih tiazolidinona: N-(2-(2, 4-dihidroksifenil)-4-oksotiazolidin-3-il)-2-(4-metil-2-okso-2H- kromen-7-iloksi)acetamid (M4), N-formil-2-(4-metil-2-okso-2H-kromen-7-iloksi) aceto-hidrazida (M5), Kalijeva-[2-(4-metil-2-okso-2H-kromen-7-iloksi)acetamido] ditiokarbamata (M6) , Schiffovih baza: (E)-N'-(2, 4-dihidroksibenziliden)-2-(7-hidroksi-2-okso-2H-kromen-4-il)acetohidrazid (M7), (E)-N'-(3, 5-dihidroksibenziliden)-2-(7-hidroksi-2-okso-2H-kromen-4-il)acetohidrazid (M8), (E)-N'-(4-hidroksi-3-metoksibenziliden)-2-(7-hidroksi-2-okso-2H-kromen-4-il) acetohidrazid (M9), N-metoksi-2(4-metil-2-okso-2H-kromen-7-iloksi)acetohidrazid (M10). Istraţivani su njihovi biološki uĉinci na stanicama u kulturi: stanice karcinoma vrata maternice (HeLa), stanice adenokarcinoma debelog crijeva ( CaCo2), stanice karcinoma ţdrijela (HEp-2), stanice adenokarcinoma gušteraĉe (MIA PaCa-2), stanice karcinoma pluća (NCI-H358), stanice adenokarcinoma dojke (MCF-7), humani fibroblasti (BJ), epitelne stanice bubrega izolirane iz psećeg bubrega (MDCK). Citotoksiĉnost ispitivanih spojeva ovisi o vrsti stanica, o vrsti ispitivanog derivata, primjenjene koncentracije na stanice. Morfoške promjene upućuju na apoptozu kao mehanizam smrti. In vitro ispitivanje pokazuje da novosintetizirani derivati imaju inhibicijski uĉinak na rast tumorskih stanica.

kumarini; Schiff-ove baze; tiazolidinoni; citotoksiĉnost; biološki uĉinak

nije evidentirano