hrvatski

Novi 4"-kinolonski derivati azitromicina s eterskim skupinama u poveznici

Kombinacijom azitromicina i različitih N- supstituiranih kinolonkarboksilnih kiselina pripravljeni su spojevi superiornog antibakterijskog profila, naročito na otporne respiratorne patogene. Makrolidni dio molekule (azitromicin) i kinolonkarboksilne kiseline međusobno su povezani eterskom vezom preko 4"-OH skupine azitromicina fleksibilnim lancem. Fleksibilna premosnica sastoji se od metilenskih skupina između kojih je umetnut kisikov atom. Konačni spojevi imaju tri različite dužine lanca ovisno o broju metilenskih skupina, pri čemu je kisikov atom uvijek udaljen od azitromicina tri metilenske skupine. Pokušavajući definirati odnos između strukture i biološke aktivnosti modificirane su različite strukturne jedinice u ciljnim molekulama varirajući duljinu poveznice između makrolida i kinolonske podjedinice, substituente različite polarnosti na N(1) položaju kinolona, te njihovu steričku ukručenosti položaj heteroatoma u aneliranom prstenu. Pripravljeni spojevi testirani su na panelu bakterija karakterističnom za bolesti dišnog sustava uključujući i otporne sojeve, a provjerena je i njihova toksičnost na dvije stanične linije. Svi međuprodukti i konačni spojevi identificirani su uporabom spektroskopskim i kromatografskih metoda.

makrolid ; kinolon ; eterifikacija ; antibakterijska aktivnost ; cititoksičnost

nije evidentirano