hrvatski

Sinteza novih C-6 alkenilnih derivata pirimidina za in vivo praćenje ekspresije gena HSV1-TK

Novi C-6 supstituirani derivati pirimidina dizajnirani su i pripravljeni višestupnjevitom sintetskom strategijom koja uključuje nukleofilnu adiciju litiranog 2, 4-dimetoksi-6-metilpirimidina i 1, 3-bis(benziloksi)propan-2-ona, uklanjanje benzilnih zaštitnih skupina, acetiliranje, fluoriranje, te dehidrohalogeniranje. Ciljane molekule se selektivno fosforiliraju pomoću enzima timidin-kinaze virusa herpes simplex tipa 1 (HSV1- TK), te nisu citotoksične [1] [2]. Stoga ispunjavaju potrebne preduvjete za primjenu kao molekule „tragači“ za praćenje aktivnosti enzima TK neinvazivnom metodom pozitron-emisijske tomografije (PET). [1] A. Johayem, S. Raić-Malić, K. Lazzati, P. A. Schubiger, L. Scapozza, S. Ametamey, Chem. & Biodiv. 3 (2006) 274 [2] S. Raić-Malić, A. Johayem, S. Batinac, E. De Clercq, G. Folkers, L. Scapozza, Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids 23 (2004) 1707.

C-6 supstituirani derivati pirimidina; fosforiliranje; timidin-kinaza virusa herpes simpleks tipa 1; pozitron-emisijska tomografija (PET)

nije evidentirano