hrvatski

NOVI SPOJEVI IZ REDA 1, 2, 4-TRIAZOLNIH I PIRIMIDINSKIH DERIVATA L-ASKORBINSKE KISELINE: SINTEZA, ANTIVIRUSNA I CITOSTATSKA ISPITIVANJA

Osnovni je cilj ovih istraživanja bio sintetizirati nove derivate L-askorbinske kiseline i nukleozidnih baza ili njihovih heterocikličkih analoga  biomimetika, radi ispitivanja njihovih inhibitornih djelovanja na patogene viruse i zloćudne tumorske stanice porijeklom iz čovjeka. Svrha je tih farmakoloških ispitivanja bila izdvojiti strukture predvodnih spojeva koje bi imale učinkovite i selektivne inhibitorne učinke u odnosu na stanice normalnih fibroblasta (WI38). Sintetizirani su novi spojevi iz reda: A. Citozinskih i 5-azacitozinskih derivata L-askorbinske kiseline (8-16) ; B. Pirimidinskih derivata L-askorbinske kiseline (17-26) ; C. Derivata cijanurne i L-askorbinske kiseline (27-30) ; D. Purinskih derivata L-askorbinske kiseline (31-34) ; E. 1, 2, 4-Triazolnih derivata L-askorbinske kiseline (35-40) ; F. 4, 5-Disupstituiranih 1, 3-imidazolnih derivata L-askorbinske kiseline (41-44). Strukture spojeva (A-F) sastoje se u osnovi od dvije heterocikličke jezgre povezane premosnicom koja sadrži dvostruku vezu u položaju C4-C5 ili dodatne funkcionalne skupine: slobodnu hidroksilnu- u položaju C5 ili amino skupinu u položaju C4 laktonske jezgre. Spojevima razreda A, B, D i E ispitana su inhibitorna djelovanja na raspon DNA- i RNA-virusa i zloćudnih tumorskih stanica porijeklom iz čovjeka.

L-askorbinska kiselina; nukleozidne baze; antivirusna i antitumorska

nije evidentirano