hrvatski

Sinteza amida metilenskog derivata ketoprofena

Sve veći broj publikacija govori o korisnosti ketoprofena i drugih NSAID u prevenciji i liječenju karcinoma. Ovdje je opisana sintetiza i karakterizacija amidnih derivata ketoprofena veće lipofilnosti i potencijalnog antiproliferativnog djelovanja. Karbonilna skupina ketoprofena selektivno je reducirana u metilensku skupinu katalitičkim hidrogeniranjem uz 10 %-tni Pd/C(en) u metanolu te je dobivena kiselina 1. Reakcijom spoja 1 s jednim ekvivalentom klorida 1-benzotriazolkarboksilne kiseline 2 nastaje njegov benzotriazolid 3. Amidi 4a-e pripravljeni su reakcijom benzotriazolida 3 i jednog ekvivalenta odgovarajućeg amina u prisutnosti pet ekvivalenata TEA (Shema). Sve reakcije provedene su u toluenu na sobnoj temepraturi, kroz 2– 8 h.

ketoprofen; amidi; sinteza

nije evidentirano